Netupitant 别名：CHEBI441603, CID6451149, D05152; 奈妥吡坦
目录号 M3882
Netupitant是一种选择性的神经激肽1（NK1）受体拮抗剂，Ki为0.95 nM。
CAS No.：290297-26-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 578.59 |
| 分子式 | C30H32F6N4O |
| CAS号 | 290297-26-6 |
| 中文名称 | 奈妥吡坦；奈妥匹坦 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 6 mg/mL heat to 50°C and ultrasonic |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
Netupitant competitively binds to and blocks the activity of the human substance P/NK1 receptors in the central nervous system (CNS), thereby inhibiting NK1-receptor binding of the endogenous tachykinin neuropeptide substance P (SP), which may result in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV). Recent mechanistic studies using NG108-15 cells have shown that palonosetron and netupitant, an NK1 receptor antagonist currently in phase 3 clinical trials, exhibited synergistic effects when inhibiting the substance P response.The present studies showed that both netupitant and palonosetron-induced NK1 receptor internalization in NG108-15 cells and that when used together receptor internalization was additive.Netupitant was well tolerated with most treatment emergent adverse events (AEs) being mild.Palonosetron and netupitant, either alone or in combination, were effective in reducing the induced elevated pPKA levels during the delayed phase.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7283 mL | 8.6417 mL | 17.2834 mL |
| 5 mM | 0.3457 mL | 1.7283 mL | 3.4567 mL |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.8642 mL | 1.7283 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
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