Orlistat 奥利司他

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Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂，作用于人体十二指肠液的PL，IC50为122 ng/ml。Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。

别名：Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647

规格	价格	库存状态
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50mg	¥ 520	中国库存现货
100mg	¥ 780	中国库存现货
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产品信息

生物活性

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，用于肥胖的长期研究。脂肪酶抑制剂Orlistat 奥利司他在结构上与甘油三酯相似，通过竞争性抑制作用，使体内的甘油三酯吸收减少。在大鼠上，奥利司他 (10 mg/kg/天) 显著改善血脂，增加抗氧化酶和抗炎标志物的表达，并降低促炎标志物的表达。

化学性质

分子量	495.73
分子式	C29H53NO5
CAS号	96829-58-2
溶解性（25°C）	DMSO 89 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0172 mL	10.0861 mL	20.1723 mL
5 mM	0.4034 mL	2.0172 mL	4.0345 mL
10 mM	0.2017 mL	1.0086 mL	2.0172 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zaidatul Akmal Othman, et al. Antioxidants (Basel). Anti-Atherogenic Effects of Orlistat on Obesity-Induced Vascular Oxidative Stress Rat Model

[2] Giorgia Cioccoloni, et al. Int J Oncol. Influence of fatty acid synthase inhibitor orlistat on the DNA repair enzyme O6-methylguanine-DNA methyltransferase in human normal or malignant cells in vitro

[3] Steven J Kridel, et al. Cancer Res. Orlistat is a novel inhibitor of fatty acid synthase with antitumor activity

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信号通路

产品类型

Orlistat 奥利司他

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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