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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2572 | SMI-4a | SMI-4a | Pim |
TCS PIM-1 4a; 327033-36-3 | |||
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外,SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达,以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。 | |||
M2785 | JNK Inhibitor IX (SC202671) | JNK Inhibitor IX (SC202671) | JNK |
TCS JNK 5a; SC-202671 | |||
JNK inhibitor IX 是一种高度选择性JNK抑制剂,其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。 | |||
M2956 | Pravastatin sodium | 普伐他汀钠 | HMG-CoA Reductase |
CS-514 sodium | |||
Pravastatin sodium是一种HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,能抑制甾醇合成,其IC50为5.6 μM。 | |||
M3745 | TCS PIM-1 1 | TCS PIM-1 1 | Pim |
SC 204330 | |||
TCS PIM-1 1是一种具有atp竞争性的PIM-1 kianse抑制剂,IC50为50 nM,比Pim-2和MEK1/MEK2具有良好的选择性(IC50为> 20,000 nM)。 | |||
M3760 | TCS-1102 | TCS-1102 | OX Receptor |
TCS 1102是食欲肽OX受体拮抗剂,对OX2和OX1受体的Ki分别为0.2和3 nM。 | |||
M3801 | TCS 21311 | TCS 21311 | JAK |
TCS 21311是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为8 nM。 | |||
M7381 | TCS 1105 | TCS 1105 | Others |
TCS 1105 is a gABA A α2 benzodiazepine receptor agonist. | |||
M7382 | TCS 1205 | TCS 1205 | Others |
TCS 1205 is a subtype-selective GABA A receptor agonist. | |||
M7384 | TCS 2314 | TCS 2314 | Integrin |
TCS 2314 is a α 4β 1 (VLA-4) antagonist. | |||
M7385 | TCS 2510 | TCS 2510 | Prostaglandin Receptor |
CAY10598; TCS2510 | |||
TCS 2510 是一种选择性的 EP4 激动剂。 | |||
M7387 | TCS 5861528 | TCS 5861528 | TRP Channel |
Chembridge-5861528 | |||
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 | |||
M7397 | TCS PrP Inhibitor 13 | TCS PrP Inhibitor 13 | Others |
TCS PrP Inhibitor 13 is a antiprion agent; inhibits PrP Sc accumulation. | |||
M8557 | CS1 | CS1 | Others |
CS1 is a selective and potent inhibitor of topoisomerase IIα (TopoIIα) that potently inhibits a proliferation of cancer cell lines including MDA-MB-231 and A548 cells, with less toxicity than etoposide. | |||
M8700 | PCS1055 dihydrochloride | PCS1055 dihydrochloride | Others |
PCS1055 is a potent and selective muscarinic M4 acetylcholine receptor competitive antagonist that exhibits >100-fold selectivity over M1-, M3-, and M5-receptors and 30-fold selectivity at the M2 receptor. | |||
M9412 | IACS-10759 | IACS-10759 | Others |
IACS-10759是一种氧化磷酸化(OXPHOS)复合物I的强效抑制剂。 | |||
M9464 | Asapiprant | Asapiprant | Prostaglandin Receptor |
S-555739; CS-2811 | |||
Asapiprant(S-555739)是一种有效的选择性DP1受体拮抗剂,其 Ki 值为 0.44 nM。 | |||
M9853 | Brepocitinib P-Tosylate | 布帕昔替尼 | JAK |
CS-2860; Brepocitinib;PF-06700841 P-Tosylate | |||
PF-06700841 (Brepocitinib) tosylate是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的JAK1和TYK2双重抑制剂,其IC50值分别为17 nM和23 nM。可用于银屑病的相关研究。 | |||
M10014 | Recombinant Murine M-CSF Protein (HEK 293, C-His) | 重组小鼠M-CSF蛋白;巨噬细胞集落刺激因子 (HEK 293, C-His) | Recombinant Proteins |
CSF-1; MGI-IM | |||
重组小鼠M-CSF (HEK 293) 蛋白是由淋巴细胞、单核细胞、成纤维细胞、内皮细胞、成肌细胞和成骨细胞等多种细胞产生的一种强大的造血因子和促炎细胞因子,能与其受体CSF1R结合,参与单核细胞/巨噬细胞谱系细胞的发育和增殖,以及参与破骨细胞的诱导。 | |||
M10326 | Zuranolone | 祖拉诺龙 | GABA Receptor |
SAGE-217; CS-2797; BIIB125 | |||
Zuranolone (SAGE-217, CS-2797) 一种潜在首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的GABAA 受体激动剂,对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 nM 和 163 nM。可用于抑郁的相关研究。 | |||
M10479 | Esaxerenone (CS-3150) | 艾沙利酮 | Mineralocorticoid Receptor |
CS-3150; XL-550 | |||
Esaxerenone (CS-3150) 是一种强效的,选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。 | |||
M10513 | MA-0204 | MA-0204 | PPAR |
CS-2841; MA0204 | |||
MA-0204 是一种高效的,高选择性的,具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。 | |||
M10592 | Recombinant Human M-CSF (CHO) | 重组人巨噬细胞群刺激因子(CHO) | Recombinant Proteins |
Recombinant Human Macrophage Colony-stimulating Factor; CSF-1; rHM-CSF | |||
Human M-CSF 蛋白 (CHO)是一种造血生长因子,具有多个糖基化位点,能够影响巨噬细胞的生存和功能,同时具有抗肿瘤活性。 | |||
M10725 | LY2955303 | CS-2631 | RAR/RXR |
LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。 | |||
M10738 | IACS-13909 | IACS-13909 | Phosphatase |
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。 | |||
M10769 | CS-2671 | CS-2671 | Others |
TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 29 nM。 | |||
M10945 | Chiauranib | 西奥罗尼 | VEGFR/PDGFR |
CS2164 | |||
Chiauranib (CS2164) 是一种首创的(first-in-class)针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。 | |||
M11268 | LSZ-102 | LSZ-102 | Estrogen Receptor |
CS-2791 | |||
LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。 | |||
M11283 | Inolitazone dihydrochloride | Inolitazone dihydrochloride | PPAR |
Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride | |||
Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。 | |||
M11342 | LCS-1 | 4,5-二氯-2-(3-甲苯基)哒嗪-3-酮 | SOD |
LCS1 | |||
LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性,IC50 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。 | |||
M11449 | AG-024322 | AG-024322 | COX |
CS-1092 | |||
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M1640 | ABT-869 | ABT-869 | VEGFR/PDGFR |
Linifanib | |||
Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。 | |||
M1641 | Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 | FLT3 |
AC220 | |||
Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂,作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病(AML)的相关研究。 | |||
M1696 | Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
AZD2171; NSC-732208 | |||
Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。 | |||
M1764 | PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
PF-0044736 | |||
PF-477736是一种有效的,选择性,ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂,Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
M1791 | Entinostat (MS-275) | Entinostat (MS-275) | HDAC |
SNDX-275, MS-27-275 | |||
Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4, 6, 8,和10,IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外,Entinostat还能上调骨肉瘤(OS)细胞上的Fas表达,并降低其形成肺转移的能力。 | |||
M1805 | OSI-930 | OSI-930 | VEGFR/PDGFR |
OSI-930是一种有效的Kit, KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。 | |||
M1813 | PCI-24781 | PCI-24781 | HDAC |
Abexinostat; CRA-024781 | |||
PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用 | |||
M1826 | Sunitinib Malate | 苹果酸舒尼替尼盐;苏尼替尼苹果酸盐 | VEGFR/PDGFR |
SU-11248, Sutent | |||
Sunitinib Malate是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM,和35 nM。 | |||
M1828 | Tandutinib | 坦度替尼 | FLT3 |
MLN518, CT53518 | |||
Tandutinib (MLN518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50为0.22 μM,同时也抑制PDGFR和c-Kit,对FLT3作用效果比CSF-1R强15到20倍,比FGFR, EGFR和KDR等强100倍以上。 | |||
M1912 | Nilotinib | 尼罗替尼;尼洛替尼 | Src-bcr-Abl |
AMN107 | |||
Nilotinib (AMN-107)是一种BCR-ABL和CSF-1R抑制剂,作用于BCR-ABL时,IC50 < 30 nM。 | |||
M1993 | Droxinostat | Droxinostat | HDAC |
NS 41080 | |||
Droxinostat是一种选择性的HDAC抑制剂,最有效作用于HDACs 6和8,IC50为2.47μM和1.46 μM,比作用于HDAC3选择性高8倍,对HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9,和10没有抑制作用。 | |||
M2119 | JNJ-26481585 | JNJ-26481585 | HDAC |
Quisinostat | |||
Quisinostat (JNJ-26481585)是一种新型的,二代HDAC抑制剂,对HDAC作用最有效,IC50为0.11 nM,适度有效作用于HDACs 2, 4, 10,和11;比作用于HDACs 3, 5, 8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。 | |||
M2123 | Rocilinostat | Rocilinostat | HDAC |
ACY-1215; Ricolinostat | |||
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。 | |||
M2139 | Sulfatinib | 索凡替尼 | VEGFR/PDGFR |
HMPL-012; Surufatinib | |||
Sulfatinib是一种口服生物可利用的小分子血管内皮生长因子受体(VEGFR) 1、2、3,成纤维细胞生长因子受体1型(FGFR1)以及CSF-1R的抑制剂。 | |||
M2149 | Astragaloside A | 黄芪甲苷 | Akt |
Astragaloside A可以抑制AKT磷酸化,是一种通过PI3K/Akt通路调控HUVECs中HIF-1α和血管生成的新调控因子。 | |||
M2743 | GW2580 | GW2580 | CSF-1R (c-Fms) |
SC-203877 | |||
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。 | |||
M2878 | Nexturastat A | Nexturastat A | HDAC |
Nexturastat A 是一种高度选择性HDAC抑制剂,IC50 为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。 | |||
M2927 | PF-04880594 | PF-04880594 | Raf |
PF-04880594是一种RAF抑制剂,作用于BRAF/BRAFV599E和c-RAF,IC50分别为0.19 nM/0.13 nM和0.39 nM,比作用于CSNK1, JNK2/3和p38选择性高100倍以上。 | |||
M11162 | Pep2-8 | Pep2-8 | PCSK9 |
Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂,其 KD 值为 0.7 μM,IC50 值为1.4 μM。 | |||
M3689 | PD153035 hydrochloride | PD153035 hydrochloride | EGFR/HER2 |
ZM 252868, AG 1517 | |||
PD153035盐酸盐(ZM 252868,AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM,而对PGDFR,FGFR,CSF-1,InsR和Src活性极低。 | |||
M3713 | YS-49 | YS-49 | PI3K |
YS 49是一种具有口服活性的 PI3K/Akt激活剂,可以抑制血小板聚集,具有抗增殖活性。YS 49以剂量和时间依赖的方式诱导VSMCs中血红素加氧酶(HO)-1蛋白的产生,并可以有效的,剂量依赖性的抑制Ang II诱导的VSMC增殖、活性氧(ROS)生成和JNK磷酸化,但不抑制P38 MAP激酶或ERK1/2。 | |||
M4247 | Schizandrol-B | 五味子酯乙 | PCSK9 |
Gomisin-B; Schizantherin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B | |||
Schisantherin B (Gomisin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B) 是一种五味子中的木脂素,能通过激活PXR和YAP通路促进小鼠肝脏增大,并能抑制PCSK9蛋白表达,其IC50值为1.10 μM。 | |||
M4280 | Corynoxeine | 去氢钩藤碱;柯诺辛因碱 | ERK |
Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。 | |||
M9204 | Pam3CSK4 | Pam3CSK4 | TLR |
Pam3CSK4是一种合成的三酰化脂肽Pam3-Cys-Ser-Lys4,可以模拟天然革兰氏阴性细菌病原体相关分子模式(PAMP)对应物的结构部分,同时也是Toll样受体1/2(TLR1/2)的激动剂。 | |||
M4867 | Pexidartinib | 培西达替尼 | c-Kit |
PLX3397; Turalio | |||
Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,c-Kit,和 Flt3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。 | |||
M5316 | BLZ945 (Sotuletinib) | BLZ945 (Sotuletinib) | CSF-1R (c-Fms) |
Sotuletinib | |||
Sotuletinib (BLZ945) 是一种具有口服活性的,有效的选择性 CSF-1R抑制剂,IC50为1 nM,比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。 | |||
M5330 | Nilotinib (monohydrochloride monohydrate) | 尼罗替尼盐酸盐一水合物;尼洛替尼盐酸盐一水合物 | Src-bcr-Abl |
AMN107 | |||
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (AMN-107,盐酸尼洛替尼一水合物)是Bcr-Abl和CSF-1R抑制剂,作用于Bcr-Abl时,IC50低于30 nM。 |
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