找到约 55 条 “CR8” 相关结果 （用时 0.104 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1813
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PCI-24781 | PCI-24781 | HDAC |
| Abexinostat; CRA-024781 | |||
| PCI-24781 (Abexinostat)是一种新型的pan-HDAC抑制剂，靶向作用于HDAC1，Ki为7 nM，对HDACs 2， 3， 6，和10有适中的抑制性，但比作用于HDAC8选择性强40倍。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M2057
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Dexrazoxane hydrochloride | 右雷佐生盐酸盐；盐酸右雷佐生；右丙亚胺盐酸盐；右雷唑烷盐酸盐 | Topoisomerase |
| Cardioxane, ICRF-187, NSC169780, Zinecard，DXZ | |||
| Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
M2129
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Temozolomide | 替莫唑胺 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC362856; CCRG81045; TMZ | |||
| Temozolomide (TMZ)是一种具有口服活性的DNA损伤诱导剂，可穿过血脑屏障，并能修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团，以及通过甲基重氮盐中间体对DNA碱基进行甲基化，抑制DNA合成（DNA Synthesis），可用于多形性胶质母细胞瘤和黑色素瘤的相关研究。 | |||
| M2337
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Crisaborole (AN2728) | Crisaborole (AN2728) | PDE |
| AN-2728 | |||
| Crisaborole (AN-2728) 是一种磷酸二酯酶4抑制剂，主要作用于引起炎症的磷酸二酯酶 4B (PDE-4B)，抑制 PDE4 的 IC50 值为 0.49 μM。 | |||
| M2411
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Picropodophyllin (AXL1717) | 苦鬼臼毒素 | IGF-1R |
| Picropodophyllotoxin; CAS# 17434-18-3; PPP | |||
| AXL1717 (picropodophyllin，Picropodophyllotoxin，PPP) 是一种非竞争性的有效的特异性的IGF-1Rα/β抑制剂，IC50为1 nM。 | |||
| M2541
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CRT0044876 | CRT0044876 | DNA/RNA Synthesis |
| NSC 69877 | |||
| CRT0044876 是一种高度选择性脱嘌呤/脱嘧啶核酸内切酶1（APE1）抑制剂，可以抑制DNA碱基切除修复，其IC50 约为3μM。 | |||
| M3046
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Tacrine hydrochloride | 盐酸他克林；四氢氨基吖啶 | AChR/AChE |
| Hydroaminacrine; NSC72108 HCl | |||
| 他克林是一种中枢作用的抗胆碱酯酶和间接胆碱能激动剂。 | |||
| M3901
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Combretastatin A4 | 康普瑞汀 | Microtubule |
| CRC 87-09, NSC 817373, CA-4 | |||
| Combretastatin A4 (CA-4)是从Combretum caffrum中分离得到的一种天然二苯乙烯，是一种微管（Microtubule）稳定剂，可结合β-微管蛋白上的秋水仙碱结构域，比紫杉醇或长春花生物碱具有更低的毒性。 | |||
| M4138
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Deucravacitinib (BMS-986165) | 氘可来昔替尼；杜克拉瓦替尼 | JAK |
| BMS986165 | |||
| Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种首创的（first-in-class），选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，能选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，其IC50值为1.0 nM，Ki值为0.02 nM。此外，Deucravacitinib 还能通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。 | |||
| M5609
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Elacridar (GF120918) | 依克立达 | P-glycoprotein |
| GW120918; GG918 | |||
| Elacridar (GF120918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。 | |||
| M6906
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Levcromakalim | 左色满卡林 | Potassium Channel |
| (-)-Cromakalim; BRL 38227 | |||
| Levcromakalim is a k ir6 (K ATP) channel opener; active enantiomer of cromakalim. | |||
| M7709
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CR8 | CR8 | PROTAC |
| CR8 is a potent and selective inhibitor of cyclin dependent kinase (CDK1, 2, 5, 7, and 9). | |||
| M7746
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Dexrazoxane | 右雷佐生；右雷唑烷 | Others |
| ICRF187; NSC169780；DXZ | |||
| Dexrazoxane (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
| M10432
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Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA | 迪费利凯夫林 | Opioid Receptor |
| Disomotide; KORSUVA; MR13A9 TFA | |||
| Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA 是一种合成多肽，同时也是首创的（first-in-class），外周限制性的，选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂，可用于瘙痒症的相关研究。 | |||
| M10724
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Pridopidine | Pridopidine | Dopamine Receptor |
| ACR16; ASP2314; FR310826 | |||
| Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂，可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R)，Ki 值为 70 到 80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。 | |||
| M11633 | ChemBridge-5115718 | ChemBridge化合物-5115718 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-hydroxy-3-[3-(2-hydroxy-5-methoxyphenyl)acryloyl]-6-methyl-2H-pyran-2-one (5115718) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-5115718，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M11726 | ChemBridge-5150875 | ChemBridge化合物-5150875 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-(1-azepanylcarbonothioyl)-3-(2-furyl)acrylamide (5150875) | |||
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| M11727 | ChemBridge-5150876 | ChemBridge化合物-5150876 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[(diethylamino)carbonothioyl]-3-(2-furyl)acrylamide (5150876) | |||
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| M11792 | ChemBridge-5186719 | ChemBridge化合物-5186719 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 5-(methacryloylamino)isophthalic acid (5186719) | |||
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| M11793 | ChemBridge-5187143 | ChemBridge化合物-5187143 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[3-(3-oxo-3-phenyl-1-propen-1-yl)phenyl]-3-phenylacrylamide (5187143) | |||
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| M11818 | ChemBridge-5211950 | ChemBridge化合物-5211950 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 6-chloronaphtho[2,3-c]acridine-5,8,14(13H)-trione (5211950) | |||
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| M11986 | ChemBridge-5315866 | ChemBridge化合物-5315866 | Screening Compounds and Building Blocks |
| ethyl 2-cyano-3-(2,4-dihydroxyphenyl)acrylate (5315866) | |||
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| M12031 | ChemBridge-5359480 | ChemBridge化合物-5359480 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-N-cyclohexylacrylamide (5359480) | |||
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| M12046 | ChemBridge-5375994 | ChemBridge化合物-5375994 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 6-amino-10,12-dichloronaphtho[2,3-c]acridine-5,8,14(13H)-trione (5375994) | |||
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| M12272 | ChemBridge-5677866 | ChemBridge化合物-5677866 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-{3-[(5-methyl-2-furoyl)amino]phenyl}acrylic acid (5677866) | |||
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| M12273 | ChemBridge-5677879 | ChemBridge化合物-5677879 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[2-[(5-bromo-2-furoyl)amino]-3-(4-bromophenyl)acryloyl]alanine (5677879) | |||
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| M12382 | ChemBridge-5820849 | ChemBridge化合物-5820849 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-oxo-2-[(5-propyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)amino]ethyl 3-(2-furyl)acrylate (5820849) | |||
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| M12394 | ChemBridge-5844766 | ChemBridge化合物-5844766 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[2-(2-fluorophenyl)-1,3-benzoxazol-5-yl]-3-phenylacrylamide (5844766) | |||
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| M12401 | ChemBridge-5849350 | ChemBridge化合物-5849350 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-[3-(4-methoxyphenyl)acryloyl]-6-methyl-4-phenyl-2(1H)-quinolinone (5849350) | |||
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| M12403 | ChemBridge-5850247 | ChemBridge化合物-5850247 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-[5-(3,4-dichlorophenyl)-2-furyl]acrylic acid (5850247) | |||
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| M1702
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DCC-2036 | 瑞巴斯替尼 | Src-bcr-Abl |
| Rebastinib | |||
| DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。 | |||
| M1723
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Crenolanib | Crenolanib | VEGFR/PDGFR |
| CP-868596 | |||
| Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。 | |||
| M1765
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Crizotinib (PF-02341066) | 克唑替尼 | c-Met |
| Crizotinib | |||
| Crizotinib 是一种ATP 竞争性的ALK 和c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。Crizotinib可抑制ALK 和c-Met 的磷酸化，Crizotinib还是一种ROS1抑制剂。 | |||
| M1892
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Vincristine sulfate | 硫酸长春新碱 | Microtubule |
| leurocristine; Oncovin | |||
| Vincristine sulfate（硫酸长春新碱）是一种细胞周期特异性抗肿瘤化合物。它通过抑制微管聚合、阻止染色体分离、抑制有丝分裂等方式干扰肿瘤细胞的分裂和增殖。Vincristine sulfate与微管蛋白结合的 Ki 值为85 nM。 | |||
| M1991
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Bafetinib | 巴氟替尼 | Src-bcr-Abl |
| INNO-406, NS-187 | |||
| Bafetinib (INNO-406)是一种有效的，选择性的，Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。Phase 2.。 | |||
| M2041
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WZ 811 | WZ 811 | CXCR |
| WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。 | |||
| M2130
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LY-411575 | LY-411575 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LSN-411575 | |||
| LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 | |||
| M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
| SCH 527123; MK-7123 | |||
| Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
| M2315
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Necrostatin-1 | Necrostatin-1 | RIPK |
| Nec-1 | |||
| Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。同时，Necrostatin-1也是III 型 RIPK1 抑制剂，可以占据激酶异构口袋，对 RIPK1 的活性进行异构调节，从而使激酶的选择性优于其他类型的抑制剂，其EC50为182 nM。此外，Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。 | |||
| M2472
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Bromocriptine Mesylate | 甲磺酸溴隐亭 | Dopamine Receptor |
| CB-154 | |||
| Bromocriptine mesylate（甲磺酸溴隐亭）是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体时，pKi 为 8.05±0.2。 | |||
| M2588
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TGR5 Receptor Agonist | TGR5 G蛋白受体激动剂 | GPCR19/TGR5 |
| TGR5受体激动剂是一种强效的TGR5(GPCR19)激动剂，在U2-OS细胞试验（pEC50 = 6.8）和黑色素细胞（pEC50 = 7.5）中显示出更好的效力。 | |||
| M2749
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Olverembatinib dimesylate | 奥雷巴替尼 | Src-bcr-Abl |
| GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate | |||
| Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种具有口服活性的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。 | |||
| M2827
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LY3039478 | 克雷尼卡司他 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Crenigacestat | |||
| LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。 | |||
| M2912
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Pacritinib | 帕克替尼；帕瑞提尼 | JAK |
| SB1518 | |||
| Pacritinib (SB1518)是一种大环类化合物，同时也是有效的Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)的选择性抑制剂，IC50分别为23 nM和22 nM。 | |||
| M3136
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Z-IETD-FMK | Z-IETD-FMK | Caspase |
| Caspase-8 Inhibitor; Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK | |||
| Z-IETD-FMK 是一种选择性Caspase-8抑制剂，广泛用于研究细胞凋亡和坏死性凋亡（Necroptosis）的机制。它通过特异性结合Caspase-8的活性位点，抑制其切割和活化，从而阻断细胞凋亡通路，Z-IETD-FMK还能抑制TNF-α诱导的细胞凋亡，其IC50值为0.46 µM。此外，Z-IETD-FMK 还是颗粒酶 B (granzyme B) 的抑制剂。 | |||
| M25395
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GSK1379725A | GSK1379725A | Epigenetic Reader Domain |
| AU1; AU-1 | |||
| GSK1379725A（AU1）是首个选择性的BPTF（Bromodomain PHD Finger Transcription Factor）配体，Kd值为2.8uM，对Brd4无结合活性。 | |||
| M3778
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PF-562771 | PF-562771 | Src-bcr-Abl |
| AP23848 | |||
| PF-562771是一种有效的Bcr-Abl抑制剂。在小鼠模型中，AP23848抑制激活环突变体Kit磷酸化和肿瘤生长。 | |||
| M3934
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Saikosaponin A | 柴胡皂苷A | AMPK |
| Saikosaponin A（SSA，柴胡皂苷A）通过p-CREB/BDNF通路抑制海马神经元的凋亡。Saikosaponin A可增强AMPK及其底物乙酰辅酶a羧化酶(ACC)的磷酸化，并抑制细胞外调节激酶1/2 (ERK1/2)和p38的磷酸化。Saikosaponin A还可以显著抑制DSS诱导的NF-κB活化并上调LXRα的表达。 | |||
| M4414
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Gentiopicrin | 龙胆苦苷；龙胆苦甙 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性，对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。 | |||
| M4825
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SKQ1 | SKQ1 | Immunology/Inflammation |
| Visomitin; PDTP | |||
| SKQ1 是一种有效的线粒体靶向抗氧化剂，能以剂量依赖性的方式，降低针对ATP的耗氧率(ocr)(ocr(ATP)），而不影响或轻微增加基础耗氧量，IC50值为181±7 nM。此外，SKQ1还能通过抑制铁死亡（ferroptosis）改善急性肾损伤，并能抑制急性和慢性细胞凋亡（apoptosis），具有抗炎活性，可用于衰老和干眼症的相关研究。 | |||
| M5199
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Santacruzamate A | Santacruzamate A | HDAC |
| CAY10683 | |||
| Santacruzamate A是一种picomolar水平的HDAC2选择性抑制剂，IC50为85.8 nM，属于I类HDAC，对HDAC4或HDAC6的抑制相对较小，两者都属于II类HDAC。 | |||
| M5210
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GSK1325756 | 达尼利辛 | CXCR |
| Danirixin | |||
| GSK1325756 (Danirixin) 是一种选择性的，可逆的 CXCR2 拮抗剂，抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。 | |||
| M5258
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Mivebresib | 米维布塞 | Epigenetic Reader Domain |
| ABBV-075 | |||
| Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区（Ki值在1-2.2 nM间），具有高度选择性。对BRD3的效力比较低（Ki=12.2 nM），对CREBBP具有中等活性（Ki=87 μM）。 | |||
| M5830
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Octocrylene | 奥克立林 | PPAR |
| Octocrylene（奥克立林）是一种可以过滤有机紫外线(UV)的化合物，主要吸收UVB辐射。同时可在hBM-MSCs的脂肪生成过程中促进脂肪素的产生（EC50，29.6μM）。Octocrylene能直接与过氧化物酶体增殖剂激活受体（PPAR）γ结合（Ki，37.8μM），是PPARγ的部分激动剂，其结合的PPARγ能显著招募核受体辅活蛋白SRC-1（EC50，54.1μM）和SRC-2（EC50，58.6μM）。 | |||
| M6118
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666-15 | 666-15 | Epigenetic Reader Domain |
| 666-15是有效选择性的CREB抑制剂，IC50值为81 nM。 | |||
