TGR5受体激动剂是一种强效的TGR5(GPCR19)激动剂，在U2-OS细胞试验（pEC50 = 6.8）和黑色素细胞（pEC50 = 7.5）中显示出更好的效力。
TGR5 Receptor Agonist is a potent TGR5(GPCR19) agonist, showed improved potency in the U2-OS cell assay (pEC50 = 6.8) and in melanophore cells (pEC50 = 7.5).TGR5 Receptor Agonist has good physicochemical properties.But it has no measurable activity against three of the common cytochrome P450 (CYP450) isoforms (1A2, 2C9, and 2D6) or hERG dofetilide binding (pIC50 <4.3).GR5 receptor agonists are potentially useful therapeutics for metabolic disorders like type II diabetes and its associated complications.
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数据来源 | Sci Rep (2018). Figure 5. TGR5 |
| 方法 | TGR5KO cells | |
| 细胞系/动物模型 | NRVMs | |
| 浓度 | 10–100 μM | |
| 处理时间 | 10–15 mins | |
| 实验结果 | NMVMs in culture show spontaneous contraction. Incubation with INT-777, in the range of 10–100 μM, does not change the contraction rate of NMVMs in both wild type and TGR5KO cells |
| 分子量 | 361.22 |
| 分子式 | C18H14Cl2N2O2 |
| CAS号 | 1197300-24-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7684 mL | 13.842 mL | 27.684 mL |
| 5 mM | 0.5537 mL | 2.7684 mL | 5.5368 mL |
| 10 mM | 0.2768 mL | 1.3842 mL | 2.7684 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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