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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M9389
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740 Y-P | 740 Y-P | PI3K |
| PDGFR 740Y-P; 740YPDGFR | |||
| 740 Y-P是一种有效的，具有细胞渗透性的PI3K磷酸肽激活剂，能促进人HSPCs的长期扩增，可用于干细胞培养的相关研究。 | |||
| M29766 | 7DG | 7DG | PERK |
| 7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin | |||
| 7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin) 是一种蛋白激酶 R (PKR) 抑制剂。7DG 可以保护巨噬细胞免受致命毒素诱导的细胞焦亡。 | |||
| M1669
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Regorafenib | 瑞戈非尼；瑞格非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 73-4506 | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 | |||
M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1696
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Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
| AZD2171; NSC-732208 | |||
| Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1 nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5 nM/≤3 nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α， CSF-1R和Flt3分别高36倍， 110倍 和1000倍以上。 | |||
| M1699
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CP-724714 | CP-724714 | EGFR/HER2 |
| CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1799
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Imatinib Mesylate | 甲磺酸伊马替尼；依马替尼；格列维克 | Src-bcr-Abl |
| Gleevec, Glivec, CGP-57148B, STI-571 | |||
| Imatinib Mesylate (STI571)是Imatinib的甲磺酸盐，具有较好的口服生物利用度，是一种多靶点的抑制剂，同时作用于v-Abl， c-Kit和PDGFR，IC50分别为0.6 μM， 0.1 μM 和0.1 μM。 | |||
| M1811
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Tivantinib (ARQ-197) | 替凡替尼 | c-Met |
| Tivantinib, ARQ197 | |||
| Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 | |||
| M1841
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Lenvatinib | 仑伐替尼；乐伐替尼； | VEGFR/PDGFR |
| E7080 | |||
| Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 | |||
| M1875
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PD173074 | PD173074 | FGFR |
| PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 | |||
| M1918
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Amuvatinib | 安姆伐替尼 | VEGFR/PDGFR |
| MP470; HPK 56 | |||
| Amuvatinib (MP-470)是一种有效的，作用于c-Kit， PDGFRα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM， 40 nM和81 nM。 | |||
| M1920
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Motesanib Diphosphate | 二磷酸莫替沙尼；二磷酸莫特塞尼；二磷酸莫替沙尼 | VEGFR/PDGFR |
| AMG 706 | |||
| Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。 | |||
| M1941
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CP 673451 | CP 673451 | VEGFR/PDGFR |
| CP673451 | |||
| CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 | |||
| M1995
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Ki8751 | Ki8751 | VEGFR/PDGFR |
| Ki8751是一种有效的，选择性的VEGFR2抑制剂，IC50为0.9 nM，作用于VEGFR2比作用于c-Kit， PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上，对EGFR， HGFR和InsR没有抑制活性。 | |||
| M2013
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JNK-IN-8 | JNK-IN-8 | JNK |
| JNKIN8 | |||
| JNK-IN-8是一种有效的，不可逆的JNK抑制剂，作用于JNK1， JNK2和JNK3，IC50分别为4.7 nM，18.7 nM和1 nM，比作用于MNK2， Fms选择性高10倍以上，对c-Kit，Met，PDGFRβ没有抑制作用。此外，JNK-IN-8的单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M2312
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AG-1478 | AG-1478 | EGFR/HER2 |
| Tyrphostin AG-1478 | |||
| AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50为3 nM，对HER2-Neu， PDGFR， Trk， Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。 | |||
| M2447
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PF-5274857 | PF-5274857 | Hedgehog |
| PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。 | |||
| M2647
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DMH1 | DMH1 | ALK |
| dorsomorphin homolog 1 | |||
| DMH1 是一种选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 107.9 nM , 对 AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 或 PDGFR显示无抑制作用。此外，DMH1还能显著促进重编程。 | |||
| M2722
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AZD7687 | AZD7687 | DGAT |
| AZD7687是一种新型的有效的选择性的可逆的甘油二酯酰基转移酶-1 (DGAT1)，IC50为80 nM。 | |||
| M2916
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PD168393 | PD168393 | EGFR/HER2 |
| PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。 | |||
| M3098
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AG 879 | AG 879 | EGFR/HER2 |
| Tyrphostin AG 879 | |||
| Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。 | |||
| M3241
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Imatinib | 伊马替尼 | c-Kit |
| STI571 | |||
| Imatinib (STI571)是一种首创的(first-in-class)靶向蛋白激酶的化合物，同时也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR时，IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。 | |||
| M3269
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KRN 633 | KRN 633 | VEGFR/PDGFR |
| KRN 633是一种ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50为170 nM/160 nM/125 nM，微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit，对细胞中FGFR-1， EGFR和c-Met的磷酸化没有抑制作用。 | |||
| M3802
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GF 109203X | GF 109203X | PKC |
| GO 6850; Bisindolylmaleimide I | |||
| GF 109203X是一种有效的PKC抑制剂，抑制PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，IC50分别为20 nM，17 nM，16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。 | |||
| M5863
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Pazopanib HCl (GW786034) | 盐酸帕唑帕尼 | VEGFR/PDGFR |
| GW786034; Pazopanib Hydrochloride | |||
| Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。 | |||
| M5925
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Regorafenib HCl | 盐酸瑞格非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY73-4506 hydrochloride | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)盐酸盐是多靶点抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，Kit，RET和Raf-1的IC50分别为13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。 | |||
| M9161
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NVP-ACC789 | NVP-ACC789 | VEGFR/PDGFR |
| ACC-789; ZK-202650 | |||
| NVP-ACC789是一种人VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠VEGFR-2)，VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂，对应的IC50值分别为0.38，0.02 (0.23)，0.18和1.4 μM。 | |||
| M9757
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AC710 | AC710 | VEGFR/PDGFR |
| AC-710 | |||
| AC710是一种有效的，选择性的，具有口服活性的PDGFR激酶抑制剂，有潜在的抗癌活性。AC710 对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。 | |||
| M13592
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ENMD-2076 Tartrate | ENMD-2076 Tartrate | Aurora Kinase |
| ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。 | |||
| M13700
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Forodesine | 呋咯地辛 | DNA/RNA Synthesis |
| BCX-1777; Immucillin-H | |||
| Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M14919
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Cediranib maleate | 西地尼布马来酸盐 | VEGFR/PDGFR |
| AZD-2171 maleate | |||
| Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性，有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。 | |||
