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AZD7687

目录号 M2722 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD7687是一种新型的有效的选择性的可逆的甘油二酯酰基转移酶-1 (DGAT1),IC50为80 nM。

AZD7687结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2200 无货
10mg ¥ 3900 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD7687 is a reversible and selective DGAT1 inhibitor with IC50 value of 80 nM. AZD7687 markedly reduced postprandial TAG excursion with a steep concentration-effect relationship. AZD7687 shows inhibition of acyl-CoA:cholesterol acetyltransferase (79% at 10 μM), fatty acid amide hydrolase (IC50 = 3.7 μM), muscarinic M2 receptor (IC50 = 80.5 μM), and phosphodiesterase PDE10A1 (IC50 = 5.5 μM).

化学性质
分子量 367.44
分子式 C21H25N3O3
CAS号 1166827-44-6
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7215 mL 13.6077 mL 27.2153 mL
5 mM 0.5443 mL 2.7215 mL 5.4431 mL
10 mM 0.2722 mL 1.3608 mL 2.7215 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pablo Morentin Gutierrez, et al. Evolving data analysis of an Oral Lipid Tolerance Test toward the standard for the Oral Glucose Tolerance Test: Cross species modeling effects of AZD7687 on plasma triacylglycerol

[2] Eike Floettmann, et al. Pharmacological inhibition of DGAT1 induces sebaceous gland atrophy in mouse and dog skin while overt alopecia is restricted to the mouse

[3] H Denison, et al. Diacylglycerol acyltransferase 1 inhibition with AZD7687 alters lipid handling and hormone secretion in the gut with intolerable side effects: a randomized clinical trial

[4] Jonas G Barlind, et al. Design and optimization of pyrazinecarboxamide-based inhibitors of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) leading to a clinical candidate dimethylpyrazinecarboxamide phenylcyclohexylacetic acid (AZD7687)

[5] H Denison, et al. Proof of mechanism for the DGAT1 inhibitor AZD7687: results from a first-time-in-human single-dose study

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