AZD7687是一种新型的有效的选择性的可逆的甘油二酯酰基转移酶-1 (DGAT1),IC50为80 nM。
AZD7687 is a reversible and selective DGAT1 inhibitor with IC50 value of 80 nM. AZD7687 markedly reduced postprandial TAG excursion with a steep concentration-effect relationship. AZD7687 shows inhibition of acyl-CoA:cholesterol acetyltransferase (79% at 10 μM), fatty acid amide hydrolase (IC50 = 3.7 μM), muscarinic M2 receptor (IC50 = 80.5 μM), and phosphodiesterase PDE10A1 (IC50 = 5.5 μM).
分子量 | 367.44 |
分子式 | C21H25N3O3 |
CAS号 | 1166827-44-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7215 mL | 13.6077 mL | 27.2153 mL |
5 mM | 0.5443 mL | 2.7215 mL | 5.4431 mL |
10 mM | 0.2722 mL | 1.3608 mL | 2.7215 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的DGAT产品 |
---|
PF-07202954
PF-07202954是一种具有口服活性的,弱碱性 DGAT2 抑制剂,对人 DGAT2 的 IC50 为 10 nM。可以降低肥胖大鼠模型中肝脏甘油三酯的含量。 |
ION224
ION224是一种靶向DGAT-2 的反义化合物,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 |
PF-07055341
PF-07055341是一种DGAT1/2抑制剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 |
Ervogastat
Ervogastat是一种DGAT2抑制剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 |
Pradigastat
Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号