找到约 37 条 “50-02-2” 相关结果 （用时 0.086 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2176
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Dexamethasone | 地塞米松 | GCR |
| Prednisolone F; Hexadecadrol | |||
| Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，可诱导磷脂酶A2抑制蛋白（lipocortin）的产生。Dexamethasone以剂量依赖的方式抑制损伤细胞的自噬水平。可用于构建过敏性结膜炎模型。 | |||
M2980
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Rilpivirine (R278474) | 利匹韦林 | Reverse Transcriptase |
| R278474, TMC278 | |||
| Rilpivirine (R278474，利匹韦林) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。 | |||
| M5612
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Emricasan | 恩利卡生 | Caspase |
| IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390 | |||
| Emricasan是有效的、不可逆的泛半胱天冬酶（pan-caspase）抑制剂。 | |||
| M8910
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Pamapimod | 帕吡莫德 | p38 MAPK |
| R-1503, Ro4402257 | |||
| Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是一种新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂，Pamapimod能抑制p38α和p38β， IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。 | |||
| M12931 | ChemBridge-7508309 | ChemBridge化合物-7508309 | Screening Compounds and Building Blocks |
| ethyl 2-({[(4-amino-6-oxo-1,6-dihydro-2-pyrimidinyl)thio]acetyl}amino)-5,6-dihydro-4H-cyclopenta[b]thiophene-3-carboxylate (7508309) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7508309，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M20294 | WAY-644841 | WAY-644841 | IL Receptor/Related |
| WAY-644841 has inhibition of AR dimerization | |||
| M28010 | Ifidancitinib | Ifidancitinib | JAK |
| ATI-50002; ATI-502 | |||
| Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。 | |||
| M55466
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17α-Hydroxyprogesterone-d8 | 17α-羟基孕酮-D8 | Others |
| 17α-羟基孕酮-D8 17α-Hydroxyprogesterone-d8 | |||
| M1692
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CHIR-99021 | CHIR-99021 | GSK-3 |
| CT99021; Laduviglusib; GTPL-8014 | |||
| CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M1848
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OSU-03012 | OSU-03012 | PDK1 |
| OSU03012 | |||
| OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。OSU-03012 可以透过血脑屏障。 | |||
| M1873
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LDN-193189 | LDN-193189 | ALK |
| DM-3189; LDN193189 | |||
| LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M1925
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LY294002 | LY294002 | PI3K |
| LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。 | |||
| M1942
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Alectinib | 艾乐替尼；阿来替尼 | ALK |
| CH5424802; AF802 | |||
| Alectinib (CH5424802) 是一种有效的ALK抑制剂，IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感。Alectinib (CH5424802) 还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。 | |||
| M1989
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CHIR-99021 HCl | CHIR-99021 HCl | GSK-3 |
| Laduviglusib hydrochloride; CHIR-99021 hydrochloride | |||
| CHIR-99021 HCl (Laduviglusib; CT99021) 是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M2062
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SB 202190 | SB 202190 | p38 MAPK |
| SB202190 | |||
| SB 202190是一种选择性、细胞可渗透的p38 MAPK抑制剂，它可以和p38的ATP结合口袋结合进而抑制p38 MAPK的多种亚型，对p38α和p38β2的IC50值分别为50 nM和100 nM。SB 202190可用于抗肿瘤研究，在体外实验中，SB 202190能够诱导细胞凋亡，并激活caspase-3等凋亡相关蛋白。 | |||
| M2133
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MK-3207 hydrochloride | MK-3207 hydrochloride | CGRP Receptor |
| MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM，对人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度选择性。 | |||
| M2805
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LDN-193189 dihydrochloride | LDN-193189 dihydrochloride | ALK |
| DM-3189 dihydrochloride | |||
| LDN-193189 dihydrochloride 是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性，其 IC50 为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。此外，LDN-193189与CHIR99021，PD0325901;SB-431542和Forskolin合用，可将成纤维细胞直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M3101
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UNC0224 | UNC0224 | Histone Methyltransferase |
| UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 2.6 nM，IC50 值为 15 nM，Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP，IC50 值为 20-58 nM。 | |||
| M3523
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YO-01027 | YO-01027 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Dibenzazepine; DBZ | |||
| YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂，能抑制APPL和Notch分裂， 其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外，YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用，在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性，可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。 | |||
| M3706
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CVT-10216 | CVT-10216 | ALDH |
| CVT-10216是一种高度选择性的可逆乙醛脱氢酶2（ALDH-2）抑制剂，IC50 为 29 nM，对ALDH-1 也表现出一定抑制作用，IC50为1.3 μM。由于ALDH-2参与多巴胺的代谢过程，CVT-10216对ALDH-2的抑制还间接影响了多巴胺的合成，CVT-10216也用作抗焦虑研究。 | |||
| M3887
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SB225002 | SB225002 | CXCR |
| SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。 | |||
| M4138
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Deucravacitinib (BMS-986165) | 氘可来昔替尼；杜克拉瓦替尼 | JAK |
| BMS986165 | |||
| Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种首创的（first-in-class），选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，能选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，其IC50值为1.0 nM，Ki值为0.02 nM。此外，Deucravacitinib 还能通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。 | |||
| M25487
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PU02 | PU02 | 5-HT Receptor |
| NMMP | |||
| PU02（NMMP）是一种强效和选择性的5-HT3 受体的变构拮抗剂，在5-HT(3)Rs显示IC50值约为1μM，在其他Cys-loop受体上的活性大大降低。PU02抑制肝细胞癌（HepG2）细胞的增殖，与G2/M期细胞周期停滞有关，并降低细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和细胞周期蛋白B1/D1水平。 | |||
| M4775
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Gambogic-acid | 藤黄酸 | Bcl-2 |
| Beta-Guttiferrin | |||
| Gambogic Acid（藤黄酸）是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时，Gambogic Acid还具有抗癌活性，能通过抑制MDM2表达，增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外，Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。 | |||
| M5026
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UNC-2025 | UNC-2025 | FLT3 |
| UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。 | |||
| M6146
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TA-02 | TA-02 | p38 MAPK |
| TA 02; TA02 | |||
| TA-02是一种p38 MAPK抑制剂，IC50值为20 nM。TA-02 抑制 TGFBR-2。 | |||
| M6594
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CHIR 99021 trihydrochloride | CHIR 99021 trihydrochloride | GSK-3 |
| Laduviglusib trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride | |||
| Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 | |||
| M6963 | MK 212 hydrochloride | MK 212 hydrochloride | Others |
| MK 212盐酸盐是一种5-HT受体激动剂;在HEK293细胞中表达的5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM。 | |||
| M7216
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RQ 00203078 | RQ 00203078 | TRP Channel |
| RQ-00203078 是一种高选择性和口服活性的 TRPM8 拮抗剂，对大鼠和人类 TRPM8 通道的 IC50 分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。RQ-00203078 对 TRPV1，TRPA1，TRPV4 或 TRPM2 通道几乎没有抑制作用。 | |||
| M7408
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TH 1020 | TH 1020 | TLR |
| TH1020 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 5 (TLR5)/鞭毛蛋白复合拮抗剂，IC50 为 0.85 μM。TH1020 抑制鞭毛蛋白诱导的 TLR5 信号传导，对 TLR2，TLR3，TLR4，TLR7 和 TLR8 无效。 | |||
| M7455
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UK-5099 | UK-5099 | Monocarboxylate Transporter (MCT) |
| PF-1005023 | |||
| UK-5099 (PF-1005023) 是一种质膜单羧酸转运蛋白 (MCT) 和线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的强效抑制剂，它能抑制丙酮酸盐依赖性 O2 消耗，IC50 为 50 nM。UK-5099也是一种铜死亡(cuproptosis)抑制剂。 | |||
| M7545
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SKF-86002 | SKF-86002 | p38 MAPK |
| SKF-86002是一种具有口服活性的p38 MAPK抑制剂，IC50值为0.5-1uM。SKF-86002同时也能抑制5-脂氧合酶（5-LOX）和环氧合酶（COX）介导的花生四烯酸代谢。它通过抑制促炎细胞因子（如IL-1和TNF-α）的产生，表现出显著的抗炎、抗关节炎和镇痛活性。在体外实验中，SKF-86002能够抑制紫外线诱导的细胞凋亡，并阻止单核细胞中IL-4诱导的CD23表达。在动物实验中，SKF-86002通过口服给药表现出抗关节炎活性。 | |||
| M7674
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AM095 sodium | AM095 sodium | LPL Receptor |
| AM095 | |||
| AM095是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂，可以抑制剂细胞的趋化作用以及抑制由LPA诱导的钙流动。在人和鼠转染LPA1的CHO细胞中，AM095拮抗LPA诱导的钙流动的IC50值分别为0.025μM和0.023μM。 | |||
| M7901 | LY-294,002 hydrochloride | LY-294,002 hydrochloride | PI3K |
| LY294002 hydrochloride | |||
| LY-294,002 hydrochloride是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。此外，LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。可用于胰腺癌的相关研究。 | |||
| M8898
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APY0201 | APY0201 | PI3K |
| APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2，IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。 | |||
| M9161
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NVP-ACC789 | NVP-ACC789 | VEGFR/PDGFR |
| ACC-789; ZK-202650 | |||
| NVP-ACC789是一种人VEGFR-1，VEGFR-2 (鼠VEGFR-2)，VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂，对应的IC50值分别为0.38，0.02 (0.23)，0.18和1.4 μM。 | |||
| M9936
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CPI-1205 | CPI-1205 | EZH2 |
| Lirametostat; CPI1205 | |||
| CPI-1205是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的EZH2（组蛋白赖氨酸甲基转移酶）抑制剂（生化IC50 = 0.002μM，细胞EC50 = 0.032μM）。 | |||
