UK-5099 别名：PF-1005023
UK-5099 (PF-1005023) 是一种质膜单羧酸转运蛋白 (MCT) 和线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的强效抑制剂，它能抑制丙酮酸盐依赖性 O2 消耗，IC50 为 50 nM。UK-5099也是一种铜死亡(cuproptosis)抑制剂。
CAS No.：56396-35-1
FASEB J. 2025 Jan 31;39(2):e70354.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 288.3 |
| 分子式 | C18H12N2O2 |
| CAS号 | 56396-35-1 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4686 mL | 17.343 mL | 34.6861 mL |
| 5 mM | 0.6937 mL | 3.4686 mL | 6.9372 mL |
| 10 mM | 0.3469 mL | 1.7343 mL | 3.4686 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
UK-5099（AbMole，M7455）是一种线粒体丙酮酸载体（MPC）抑制剂，通过阻断丙酮酸进入线粒体并抑制细胞有氧代谢，从而影响细胞的能量代谢途径。UK-5099具有抑制肿瘤生长的能力，在非小细胞肺癌（NSCLC）和乳腺癌等多种模型中均有活性。UK-5099在乳腺癌细胞（4T1）中以10 μM浓度处理24小时后显著降低细胞的氧消耗率（OCR）和细胞外酸化率（ECAR），并诱导培养基pH下降，证实其对丙酮酸代谢的干扰[1]。同样在10 μM的剂量下，UK-5099（CAS No.：56396-35-1）在宫颈癌细胞中增加了糖酵解活性（表现为葡萄糖消耗和乳酸释放增加）[2]，其机制是UK-5099通过抑制线粒体丙酮酸转运，迫使细胞转向糖酵解，导致乳酸积累和微环境酸化。UK-5099在BALB/c小鼠（乳腺癌4T1模型）中以每日腹腔注射3 mg/kg，共注射4天的实验方案有效降低了肿瘤pH（通过CEST-MRI检测），证实其对肿瘤微环境的调控[2]。此外，UK-5099（PF-1005023）还被发现具有抗弓形虫（Toxoplasma gondii）活性。
范例详解
FASEB J. 2025 Jan 31;39(2):e70354.
AbMole的UK-5099（PF-1005023，AbMole，M7455）被科研人员用于处理间充质干细胞（MSCs）以探究其在拉伸条件下，代谢系统的变化，结果显示UK-5099有效抑制了拉伸条件下MSCs中的ATP产生。
Mechanical stretch regulates energy metabolism in MSCs[3]
参考文献及鸣谢
[1] Buyse, C.; Mignion, L.; Joudiou, N.; et al. Sensitive simultaneous measurements of oxygenation and extracellular pH by EPR using a stable monophosphonated trityl radical and lithium phthalocyanine. Free radical biology & medicine 2024, 213, 11-18.
[2] Buyse, C.; Joudiou, N.; Corbet, C.; et al. Impact of Inhibition of the Mitochondrial Pyruvate Carrier on the Tumor Extracellular pH as Measured by CEST-MRI. Cancers 2021, 13 (17).
[3] Liu, Y.; Yang, Z.; Na, J.; et al. In vitro stretch modulates mitochondrial dynamics and energy metabolism to induce smooth muscle differentiation in mesenchymal stem cells. FASEB journal : official publication of the Federation of American Societies for Experimental Biology 2025, 39 (2), e70354.
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