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AR-C155858

目录号 M14236 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。

AR-C155858结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4500 中国库存现货
10mg ¥ 7000 中国库存现货
25mg ¥ 15000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。

化学性质
分子量 461.53
分子式 C21H27N5O5S
CAS号 496791-37-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1667 mL 10.8335 mL 21.6671 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1667 mL 4.3334 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0834 mL 2.1667 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kristin E Follman, et al. Treatment of γ-Hydroxybutyric Acid and γ-Butyrolactone Overdose with Two Potent Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitors, AZD3965 and AR-C155858

[2] Xiaowen Guan, et al. Cellular Uptake of MCT1 Inhibitors AR-C155858 and AZD3965 and Their Effects on MCT-Mediated Transport of L-Lactate in Murine 4T1 Breast Tumor Cancer Cells

[3] Xiaowen Guan, et al. In Vitro and In Vivo Efficacy of the Monocarboxylate Transporter 1 Inhibitor AR-C155858 in the Murine 4T1 Breast Cancer Tumor Model

[4] Matthew J Ovens, et al. The inhibition of monocarboxylate transporter 2 (MCT2) by AR-C155858 is modulated by the associated ancillary protein

[5] Matthew J Ovens, et al. AR-C155858 is a potent inhibitor of monocarboxylate transporters MCT1 and MCT2 that binds to an intracellular site involving transmembrane helices 7-10

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