M7455
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UK-5099 |
UK-5099 (PF-1005023) 是一种质膜单羧酸转运蛋白 (MCT) 和线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 的强效抑制剂，它能抑制丙酮酸盐依赖性 O2 消耗，IC50 为 50 nM。UK-5099也是一种铜死亡(cuproptosis)抑制剂。 |
M29388
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VB124 |
VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出，IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。 |
| M14237
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BAY-8002 |
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。 |
| M14236
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AR-C155858 |
AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂，Ki 分别为2.3 nM和10 nM。 |
| M9202
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α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid |
α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid（α-CHCA）是一种经典的非竞争性单羧酸转运蛋白（MCT）抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白，Ki 值为 6.3 μM。 |
| M6183
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7ACC2 |
7ACC2是MCT高效抑制剂，对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM，是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。 |
| M6182
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7ACC1 |
7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量，能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入，但对乳酸流出无影响。 |
| M5189
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AZD3965 |
AZD3965是一种高效的单羧酸转运体MCT1选择性抑制剂，结合Ki值为1.6 nM。 |
| M4597
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Silicristin |
Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物，具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂，能强烈抑制 T3 的摄取，IC50 为 110 nM。 |
| M29793
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AZD0095 |
AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。AZD0095 与 Cediranib 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。 |
| M29645
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MSC-4381 |
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。 |
| M29475
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MCT1-IN-2 |
MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。 |
