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Monocarboxylate Transporter (MCT) 抑制剂 Monocarboxylate transporters (MCTs)

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M29388 VB124  VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出,IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。
M14237 BAY-8002 BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50 值为 85 nM,对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
M14236 AR-C155858 AR-C155858是选择性的单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Ki 分别为2.3 nM和10 nM。
M9202 α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid(α-CHCA)是一种肉桂衍生物,也是经典的单羧酸转运蛋白(MCT)抑制剂,可导致ERK1/2和NF-κB活性的显著下调。
M7455 UK 5099 UK 5099是一种MCT抑制剂,也抑制丙酮酸的运输。
M6183 7ACC2 7ACC2是MCT高效抑制剂,对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM,是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。
M6182 7ACC1 7ACC1(DEAC; Coumarin D 1421; D 1421)能选择性干扰肿瘤微环境乳酸通量,能抑制表达MCT1和MCT4肿瘤细胞的乳酸涌入,但对乳酸流出无影响。
M5189 AZD3965 AZD3965是一种高效的单羧酸转运体MCT1选择性抑制剂,结合Ki值为1.6 nM。
M4597 Silicristin Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物,具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂,能强烈抑制 T3 的摄取,IC50 为 110 nM。
M29793 AZD0095  AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。AZD0095 与 Cediranib 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。
M29645 MSC-4381 MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
M29475 MCT1-IN-2  MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。









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