AZD3965是一种高效的单羧酸转运体MCT1选择性抑制剂，结合Ki值为1.6 nM。
AZD3965是一种高效的单羧酸转运体MCT1选择性抑制剂，结合Ki值为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。AZD3965在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。在H526、HGC27和DMS114细胞中，AZD3965增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入。AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 在含有H526肿瘤的小鼠中，增加了乳酸浓度，减少了肿瘤生长，增加了放射的敏感性。AZD3965 (100 mg/kg, p.o.) 在含有COR-L103肿瘤的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中，减少了肿瘤生长并增加了瘤内的乳酸。
| 分子量 | 515.51 |
| 分子式 | C21H24F3N5O5S |
| CAS号 | 1448671-31-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL Ethanol 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9398 mL | 9.6991 mL | 19.3983 mL |
| 5 mM | 0.388 mL | 1.9398 mL | 3.8797 mL |
| 10 mM | 0.194 mL | 0.9699 mL | 1.9398 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Monocarboxylate Transporter (MCT)产品 |
|---|
| AZD0095
AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。AZD0095 与 Cediranib 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。 |
| MSC-4381
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。 |
| MCT1-IN-2
MCT1-IN-2 是有效的单羧酸盐转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。MCT1-IN-2 具有抗癌活性。 |
| VB124
VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出，IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。 |
| BAY-8002
BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。 |
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