α-cyano-4-hydroxy-cinnamic acid（α-CHCA）是一种肉桂衍生物，也是经典的单羧酸转运蛋白（MCT）抑制剂，可导致ERK1/2和NF-κB活性的显著下调。
别名：ACCA; α-CHCA
α-CHCA是一种经典的monocarboxylate transporters (MCT)抑制剂。在敏感型U251细胞中，CHCA能够抑制其细胞增殖并诱导细胞死亡，具有细胞毒性作用。然而，在低敏感型SW1088细胞中，CHC仅抑制细胞增殖，而不诱导细胞死亡。MCT1、2、4介导的运输可被CHCA竞争性抑制，而MCT3介导的运输对α-CHCA不敏感。
| 分子量 | 189.17 |
| 分子式 | C10H7NO3 |
| CAS号 | 28166-41-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.2863 mL | 26.4313 mL | 52.8625 mL |
| 5 mM | 1.0573 mL | 5.2863 mL | 10.5725 mL |
| 10 mM | 0.5286 mL | 2.6431 mL | 5.2863 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Monocarboxylate Transporter (MCT)产品 |
|---|
| AZD0095
AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。AZD0095 与 Cediranib 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。 |
| MSC-4381
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