PU02（NMMP）是一种强效和选择性的5-HT3 受体的变构拮抗剂，在5-HT(3)Rs显示IC50值约为1μM，在其他Cys-loop受体上的活性大大降低。PU02抑制肝细胞癌（HepG2）细胞的增殖，与G2/M期细胞周期停滞有关，并降低细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和细胞周期蛋白B1/D1水平。
别名：NMMP
PU02（NMMP）是一种强效和选择性的5-HT3 受体的变构拮抗剂，在5-HT(3)Rs显示IC50值约为1μM，在其他Cys-loop受体上的活性大大降低。
PU02 在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
PU02抑制肝细胞癌（HepG2）细胞的增殖，与G2/M期细胞周期停滞有关，并降低细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和细胞周期蛋白B1/D1水平。
在同源模型指导下对5-HT(3)A受体的精心诱变研究中，PU02被证明是通过位于(+)-亚单位的TM2和TM3以及(-)-亚单位的TM1和TM2的上三个螺旋圈的跨膜内部位发挥作用。
| 分子量 | 292.36 |
| 分子式 | C16H12N4S |
| CAS号 | 313984-77-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO >100 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4204 mL | 17.1022 mL | 34.2044 mL |
| 5 mM | 0.6841 mL | 3.4204 mL | 6.8409 mL |
| 10 mM | 0.342 mL | 1.7102 mL | 3.4204 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的5-HT Receptor产品 |
|---|
| TC-2153
TC-2153 是一种纹状体富集蛋白酪氨酸磷酸酶 (STEP) 的选择性抑制剂。TC-2153 也抑制 5-HT2A 受体介导的信号传递。 |
| Gentisein
Gentisein (NSC-329491) 是 Mangiferin 的主要代谢物，有效抑制 5-HT 的摄取，IC50为 4.7 µM。 |
| MM120
MM120 是一种合成色胺，同时也是5-羟色胺2A（5-HT2A）受体的部分激动剂。可用于GAD和注意缺陷多动障碍（ADHD）的相关研究。 |
| SB 258741 hydrochloride
SB 258741 hydrochloride是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂，可用于精神分裂症的研究。 |
| 5-HT1A antagonist 1
5-HT1A antagonist 1是一种有效和选择性的 5-HT1A受体拮抗剂，Ki 值为 35 nM。5-HT1A antagonist 1 可用于中枢神经系统疾病的研究。 |
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