PU02 别名：NMMP
PU02（NMMP）是一种强效和选择性的5-HT3 受体的变构拮抗剂，在5-HT(3)Rs显示IC50值约为1μM，在其他Cys-loop受体上的活性大大降低。PU02抑制肝细胞癌（HepG2）细胞的增殖，与G2/M期细胞周期停滞有关，并降低细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和细胞周期蛋白B1/D1水平。
CAS No.：313984-77-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 292.36 |
| 分子式 | C16H12N4S |
| CAS号 | 313984-77-9 |
| 溶解性 | DMSO >100 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PU02（NMMP）是一种强效和选择性的5-HT3 受体的变构拮抗剂，在5-HT(3)Rs显示IC50值约为1μM，在其他Cys-loop受体上的活性大大降低。
PU02 在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
PU02抑制肝细胞癌（HepG2）细胞的增殖，与G2/M期细胞周期停滞有关，并降低细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和细胞周期蛋白B1/D1水平。
在同源模型指导下对5-HT(3)A受体的精心诱变研究中，PU02被证明是通过位于(+)-亚单位的TM2和TM3以及(-)-亚单位的TM1和TM2的上三个螺旋圈的跨膜内部位发挥作用。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.4204 mL | 17.1022 mL | 34.2044 mL |
| 5 mM | 0.6841 mL | 3.4204 mL | 6.8409 mL |
| 10 mM | 0.342 mL | 1.7102 mL | 3.4204 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
