M3648
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HO-3867 |
HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。 |
M3982
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Cryptotanshinone |
Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物,抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
M3970
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Scutellarin |
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。 |
M2883
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Nifuroxazide |
Nifuroxazide是一种可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。 |
M2028
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Fludarabine |
Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。 |
M3032
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Stattic |
Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。 |
M7747
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Diosgenin |
Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素,能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡,并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。 |
M4433
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Alantolactone |
Alantolactone((+)-Alantolactone,Alant camphor,Elecampane camphor,Eupatal,Inula camphor,土木香内酯)是一种从土木香中分离的倍半萜内酯,能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB,p65和p-STAT3的蛋白表达,增加p-c-Jun水平,还能通过抑制NF-κB和MAPKs,以减少促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6和TNF-α)的表达,具有抗炎和抗肿瘤活性。 |
M9706
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Colivelin TFA |
Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽,是STAT3的有效激活剂。 |
M10077
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Colivelin |
Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用,Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。 |
M20830
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GYY4137 |
GYY4137 是一种新型的水溶性硫化氢(H2S)释放分子,具有血管扩张和降压活性。GYY4137 通过阻断 STAT3 通路显示出强大的抗肝细胞癌活性。GYY4137 还具有抗炎活性。 |
M19040
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Bruceantinol |
Bruceantinol 鸦胆亭醇 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。 |
M14149
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STAT3-IN-3 |
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。 |
M14148
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STAT3-IN-1 |
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。 |
M11542
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Ochromycinone |
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一个选择性的STAT3抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。 |
M10968
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STAT5-IN-2 |
STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。 |
M10697
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Cucurbitacin I |
Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。 |
M9769
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BP-1-102 |
BP-1-102是一种有效的,口服可生物利用的,选择性的STAT3抑制剂,其IC50值为6.8 μM。 |
M9077
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STAT5-IN-1 |
STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。STAT5-IN-1是一种可透过细胞的非营养性烟酰腙抑制剂,它通过与SH2结构域的结合来抑制Stat5。STAT5 抑制剂(STAT5-IN-1) 抑制了 C/EBPβ 和 Acod1 的表达。 |
M8874
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C188-9 |
C188-9是一种小分子STAT3抑制剂,可以阻断Th2和Th17细胞的扩张和细胞因子的产生,可用于屋尘螨(HDM)诱导的气道炎症和气道重塑的相关研究。 |
M8211
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Triacetyl resveratrol |
Triacetyl resveratrol displays superior bioavailability to the parent compound, resveratrol. |
M7952
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2-NP |
2-NP 是一种选择性的 STAT1 转录增强剂。2-NP 可以增强 IFN-γ 抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。 |
M7811
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FLLL31 |
FLLL31选择性结合Janus激酶2和STAT3 Src同源性-2 (SH2)结构域,是STAT3磷酸化的有效抑制剂。 |
M7754
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5, 15-DPP |
5,15 - dpp是一种选择性STAT3抑制剂和选择性STAT3- sh2拮抗剂。 |
M7539
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AS1517499 |
AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50为21 nM。 |
M5807
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Napabucasin (BBI608) |
Napabucasin(BBI608、BB608、纳布卡辛)是一种首创的(First-in-class)、口服活性的、STAT3抑制剂,可阻断肿瘤干细胞活性。Napabucasin能抑制U87MG肿瘤异种移植小鼠的细胞增殖。 |
M5264
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SH5-07 |
SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM,具有抗肿瘤活性。 |
M5018
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Corylifol A |
Corylifol A是从补骨脂中分离得到的酚类化合物;抑制il -6诱导的STAT3激活和磷酸化(IC50=0.8 uM)。 |
M4622
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Garcinone D |
Garcinone D是一种来自山竹的天然呫吨酮,以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子3(p-STAT3)蛋白水平。 |
M4493
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Casticin (Vitexicarpin) |
Casticin (Vitexicarpin)是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。 |