STAT 抑制剂/激活剂/调节剂 Signal transduction and activator of transcription

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M3648 HO-3867 HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。
M3982 Cryptotanshinone Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物,抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M3970 Scutellarin Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M2883 Nifuroxazide Nifuroxazide是一种可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
M2028 Fludarabine Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。
M3032 Stattic Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
M7747 Diosgenin Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素,能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡,并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。
M4433 Alantolactone Alantolactone((+)-Alantolactone,Alant camphor,Elecampane camphor,Eupatal,Inula camphor,土木香内酯)是一种从土木香中分离的倍半萜内酯,能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB,p65和p-STAT3的蛋白表达,增加p-c-Jun水平,还能通过抑制NF-κB和MAPKs,以减少促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6和TNF-α)的表达,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M9706 Colivelin TFA Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽,是STAT3的有效激活剂。
M10077 Colivelin Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用,Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。
M20830 GYY4137 GYY4137 是一种新型的水溶性硫化氢(H2S)释放分子,具有血管扩张和降压活性。GYY4137 通过阻断 STAT3 通路显示出强大的抗肝细胞癌活性。GYY4137 还具有抗炎活性。
M19040 Bruceantinol Bruceantinol 鸦胆亭醇 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
M14149 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
M14148 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
M11542 Ochromycinone Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一个选择性的STAT3抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
M10968 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 是 STAT5 的抑制剂,在 K562 和 KU812 细胞中的 EC50 分别为 9 μM和 5 μM,在文献 1 的名称是 17f。STAT5-IN-2 具有高效的抗白血病活性。
M10697 Cucurbitacin I Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
M9769 BP-1-102 BP-1-102是一种有效的,口服可生物利用的,选择性的STAT3抑制剂,其IC50值为6.8 μM。
M9077 STAT5-IN-1 STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。STAT5-IN-1是一种可透过细胞的非营养性烟酰腙抑制剂,它通过与SH2结构域的结合来抑制Stat5。STAT5 抑制剂(STAT5-IN-1) 抑制了 C/EBPβ 和 Acod1 的表达。
M8874 C188-9 C188-9是一种小分子STAT3抑制剂,可以阻断Th2和Th17细胞的扩张和细胞因子的产生,可用于屋尘螨(HDM)诱导的气道炎症和气道重塑的相关研究。
M8211 Triacetyl resveratrol Triacetyl resveratrol displays superior bioavailability to the parent compound, resveratrol.
M7952 2-NP 2-NP 是一种选择性的 STAT1 转录增强剂。2-NP 可以增强 IFN-γ 抑制人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的能力。
M7811 FLLL31 FLLL31选择性结合Janus激酶2和STAT3 Src同源性-2 (SH2)结构域,是STAT3磷酸化的有效抑制剂。
M7754 5, 15-DPP 5,15 - dpp是一种选择性STAT3抑制剂和选择性STAT3- sh2拮抗剂。
M7539 AS1517499 AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50为21 nM。
M5807 Napabucasin (BBI608) Napabucasin(BBI608、BB608、纳布卡辛)是一种首创的(First-in-class)、口服活性的、STAT3抑制剂,可阻断肿瘤干细胞活性。Napabucasin能抑制U87MG肿瘤异种移植小鼠的细胞增殖。
M5264 SH5-07 SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM,具有抗肿瘤活性。
M5018 Corylifol A Corylifol A是从补骨脂中分离得到的酚类化合物;抑制il -6诱导的STAT3激活和磷酸化(IC50=0.8 uM)。
M4622 Garcinone D Garcinone D是一种来自山竹的天然呫吨酮,以浓度和时间依赖的方式增加磷酸化信号转导子和转录激活因子3(p-STAT3)蛋白水平。
M4493 Casticin (Vitexicarpin) Casticin (Vitexicarpin)是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。








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