STAT 抑制剂/激活剂/调节剂 Signal transduction and activator of transcription

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M3648 HO-3867 HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。
M3982 Cryptotanshinone Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物,抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M3970 Scutellarin Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M2883 Nifuroxazide Nifuroxazide是一种可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
M2028 Fludarabine Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。
M3032 Stattic Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
M7747 Diosgenin Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素,能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡,并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。
M4433 Alantolactone Alantolactone((+)-Alantolactone,Alant camphor,Elecampane camphor,Eupatal,Inula camphor,土木香内酯)是一种从土木香中分离的倍半萜内酯,能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB,p65和p-STAT3的蛋白表达,增加p-c-Jun水平,还能通过抑制NF-κB和MAPKs,以减少促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6和TNF-α)的表达,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M9706 Colivelin TFA Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽,是STAT3的有效激活剂。
M10077 Colivelin Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用,Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。
M28184 Debio 0617B  Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
M27870 NSC-370284  NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
M27692 STAT3-IN-5  STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
M24985 Eflepedocokin alfa Eflepedocokin alfa 是一种具有潜在细胞保护活性的重组融合蛋白。Eflepedocokin alfa 由人的 IL-22 与人的 IgG2-Fc 结构域融合组成。Eflepedocokin alfa 可激活 IL-22/IL-22R 介导的信号转导通路以及 STAT3。Eflepedocokin alfa 在免疫反应和细菌感染、增强肠道屏障功能、肠道免疫和组织修复方面发挥作用。
M22467 Danvatirsen Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。
M21406 SI-109 SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
M20625 HJC0152 HJC0152 is a signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) inhibitor with remarkably improved aqueous solubility.








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