STAT 抑制剂/激活剂/调节剂 Signal transduction and activator of transcription

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M3648 HO-3867 HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。
M3982 Cryptotanshinone Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物,抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M3970 Scutellarin Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M2883 Nifuroxazide Nifuroxazide是一种可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
M2028 Fludarabine Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。
M3032 Stattic Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
M7747 Diosgenin Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素,能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡,并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。
M4433 Alantolactone Alantolactone((+)-Alantolactone,Alant camphor,Elecampane camphor,Eupatal,Inula camphor,土木香内酯)是一种从土木香中分离的倍半萜内酯,能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB,p65和p-STAT3的蛋白表达,增加p-c-Jun水平,还能通过抑制NF-κB和MAPKs,以减少促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6和TNF-α)的表达,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M9706 Colivelin TFA Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽,是STAT3的有效激活剂。
M10077 Colivelin Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用,Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。
M4411 Picroside-I Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
M3928 Scoparone 东莨菪酮是在中药阴芩中发现的一种化合物,可以上调表达并激活肝脏中的CAR(组成性雄烷受体)。
M3922 Gracillin Gracillin(纤细薯蓣皂苷)是一种糖苷,可以抑制STAT3磷酸化和IL6诱导的P-STAT3核转位。在胃癌BGC-823细胞中,Gracillin可诱导TIPE2的表达并抑制细胞增殖。
M3664 SH-4-54 SH-4-54是一种有效的STAT抑制剂,对STAT3和STAT5的KD值分别为300 nM和464 nM。
M1782 NSC 74859 (S3I-201) NSC 74859 (S3I-201) 是一种选择性的 Stat3 抑制剂,有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M1293 Artesunate Artesunate 是二氢青蒿素(DHA)的琥珀酸酯前体化合物,同时也是一种潜在的STAT3抑制剂,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50值为< 5 μM,也用于抗疟类研究。Artesunate 还是 输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
M56430 HP590  HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
M56429 1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea  STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
M55305 HJC0123 HJC0123 是一种新型 STAT3 抑制剂,可抑制造血干细胞的纤维化特性。HJC0123 可降低 STAT3 的磷酸化、核转位和转录活性。在亚摩尔浓度下,HJC0123能抑制造血干细胞的增殖。它降低了 STAT3 调控蛋白的表达,诱导细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并下调 SOCS3。
M55304 ODZ10117 ODZ10117 是一种 STAT3 小分子抑制剂。ODZ10117 通过靶向 STAT3 抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。
M55298 OPB-111077 OPB-111077 是一种首创(first-in-class)的,新型口服活性的 STAT3 和线粒体氧化磷酸化(OXPHOS)的抑制剂,具有抗癌活性。OPB-111077 可抑制线粒体呼吸链复合物 I,从而抑制能量产生并激活 AMPK-mTOR 能量应激传感途径。
M55297 OPB-31121 OPB-31121 是一种新型 STAT 抑制剂,它能在不抑制上游激酶的情况下强烈抑制 STAT3 和 STAT5 的磷酸化,并对各种造血恶性细胞的生长产生显著抑制作用。
M52823 STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control 是一种多肽,可用于 Stat3 活性检测的阴性对照。
M52822 STAT3-IN-24, cell-permeable STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。
M52821 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 5-FAM-GpYLPQTV-NH2 是一种荧光标记肽,具有 STAT3 抑制活性。
M52820 Ac-GpYLPQTV-NH2 Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。
M49690 XZH-5 XZH-5 抑制 STAT3 磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低集落形成能力。
M49689 STAT6-IN-1 STAT6-IN-1 是一种 STAT6 抑制剂,对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。
M49688 STAT3-SH2 domain inhibitor 1 STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。
M49687 STAT3-IN-8 STAT3-IN-8 是一种有效的 STAT3 抑制剂。








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