STAT 抑制剂/激活剂/调节剂 Signal transduction and activator of transcription

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M10077 Colivelin Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用,Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。
M9706 Colivelin TFA Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽,是STAT3的有效激活剂。
M7747 Diosgenin Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素,能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡,并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。
M4433 Alantolactone Alantolactone((+)-Alantolactone,Alant camphor,Elecampane camphor,Eupatal,Inula camphor,土木香内酯)是一种从土木香中分离的倍半萜内酯,能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB,p65和p-STAT3的蛋白表达,增加p-c-Jun水平,还能通过抑制NF-κB和MAPKs,以减少促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6和TNF-α)的表达,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M3982 Cryptotanshinone Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物,抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M3970 Scutellarin Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M3648 HO-3867 HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。
M3032 Stattic Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
M2883 Nifuroxazide Nifuroxazide是一种可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
M2055 Niclosamide Niclosamide抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。
M2028 Fludarabine Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。
M49661 Salviolone Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。
M49658 ML115 ML115 是一种信号换能器和转录激活剂的分子探针。
M49656 Angoline Angoline 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。
M49654 APTSTAT3-9R APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。
M39007 Niclosamide olamine Niclosamide (BAY2353) olamine 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide olamine 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。
M39006 Niclosamide monohydrate Niclosamide (BAY2353) monohydrate 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide monohydrate 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。
M29716 Stafia-1  Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (Ki=10.9 μM, IC50=22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比,显示出高选择性。
M27603 (R)-Lisofylline (R)-Lisofylline ((R)-Lisophylline) 是一种 Pentoxifylline 代谢产物的 (R)-型对映体,具有抗炎特性。(R)-Lisofylline 是一种溶血磷脂酸酰基转移酶 (lysophosphatidic acid acyltransferase ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM,可中断 IL-12 信号介导的 STAT4 激活。(R)-Lisofylline 可用于 1 型糖尿病,自身免疫性疾病的研究。
M21381 AS1810722 AS1810722 是口服有效的 STAT6 抑制剂,IC50 为 1.9 nM。AS1810722 显示出良好的 CYP3A4 抑制作用。AS1810722 是一种稠合双环嘧啶衍生物,具有用于过敏性疾病,例如哮喘和特应性疾病研究的潜力。








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