M3648
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HO-3867 |
HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。 |
M3982
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Cryptotanshinone |
Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物,抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM,具有潜在的抗肿瘤活性。 |
M3970
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Scutellarin |
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。 |
M2883
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Nifuroxazide |
Nifuroxazide是一种可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。 |
M2028
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Fludarabine |
Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。 |
M3032
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Stattic |
Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。 |
M7747
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Diosgenin |
Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素,能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡,并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。 |
M4433
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Alantolactone |
Alantolactone((+)-Alantolactone,Alant camphor,Elecampane camphor,Eupatal,Inula camphor,土木香内酯)是一种从土木香中分离的倍半萜内酯,能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB,p65和p-STAT3的蛋白表达,增加p-c-Jun水平,还能通过抑制NF-κB和MAPKs,以减少促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6和TNF-α)的表达,具有抗炎和抗肿瘤活性。 |
M9706
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Colivelin TFA |
Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽,是STAT3的有效激活剂。 |
M10077
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Colivelin |
Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用,Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。 |
M39011
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W1131 |
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。 |
M39010
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Furowanin A |
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3/Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。 |
M39009
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Eupalinolide K |
Eupalinolide K 是一种来自野马追 (Eupatorium lindleyanum) 的倍半萜内酯化合物 (sesquiterpene lactones compound),是 STAT3 抑制剂。Eupalinolide K 是一种迈克尔反应受体 (MRA)。 |
M39008
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(+)-Ochromycinone |
(+)-Ochromycinone 是一种天然抗生素,可有效抑制STAT3,用于癌症和银屑病的研究。 |
M31371
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REX-4671 |
REX-4671是一种STAT6抑制剂,可用于炎症的相关研究。
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M31370
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REX-2787 |
REX-2787是一种STAT6抑制剂,可用于炎症的相关研究。
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M31278
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YM-341619 |
YM-341619(AS1617612)是一种有效的,具有口服活性的 STAT6 抑制剂,其IC50值 为 0.70 nM。并能通过选择性抑制CD4(+) T细胞分化为Th2亚群,从而抑制过敏原诱导的Th2反应的能力,可用于过敏性疾病(如哮喘和特应性鼻炎等)的相关研究。 |
M31229
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Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester |
Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester 是一种有效的、选择性的STAT5a抑制剂。Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester(0-200 μM)可明显降低pSTAT5a的表达,但对pSTAT5b无明显抑制作用。 |
M30803
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SC99 |
SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。 |
M30649
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C188 |
C188是一种STAT3抑制剂,通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋,抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC50= 0.7 μM)。 |
M29919
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inS3-54A18 |
inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌作用。 |
M29859
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UC-514321 |
UC-514321 是 NSC370284 的结构类似物,且活性更高,靶向 STAT3/5 并选择性抑制 TET1 的表达。UC-514321 体内体外均表现出良好的抗急性髓系白血病的活性,并具有较低的毒性。 |
M29730
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Ascochlorin |
Ascochlorin (Ilicicolin D),异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。 |
M29517
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Pomstafib-2 |
Pomstafib-2 是一种有效的选择性 STAT5b 抑制剂。Pomstafib-2 降低 pSTAT5b 的表达并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。 |
M29224
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Stafib-2 |
Stafib-2 是一种有效和选择性的转录因子 STAT5b 抑制剂,抑制 STAT5b 和 STAT5a 的 IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。 |
M28939
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AC-4-130 |
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。 |
M28810
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Stafib-1 |
Stafib-1 是首个选择性的 STAT5b SH2 结构域的抑制剂,其 Ki 值为 44 nM,IC50 值为 154 nM。 |
M28738
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(S)-PM-43I |
(S)-PM-43I 是一种强效的 STAT6 抑制剂,可以降低 STAT6 的磷酸化水平。(S)-PM-43I 可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性肺部阻塞性疾病和癌症的研究。 |
M28433
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LY5 |
LY5 是 STAT3 的抑制剂,IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。 |
M28215
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IST5-002 |
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。 |