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YM-341619

目录号 M31278 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


YM-341619(AS1617612)是一种有效的,具有口服活性的 STAT6 抑制剂,其IC50值 为 0.70 nM。并能通过选择性抑制CD4(+) T细胞分化为Th2亚群,从而抑制过敏原诱导的Th2反应的能力,可用于过敏性疾病(如哮喘和特应性鼻炎等)的相关研究。

YM-341619结构式

别名:AS1617612

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质量标准及产品资料
生物活性

YM-341619(AS1617612)是一种有效的,具有口服活性的 STAT6 抑制剂,其IC50值 为 0.70 nM。并能通过选择性抑制CD4(+) T细胞分化为Th2亚群,从而抑制过敏原诱导的Th2反应的能力,可用于过敏性疾病(如哮喘和特应性鼻炎等)的相关研究。

化学性质
分子量 458.45
分子式 C22H21F3N6O2
CAS号 643082-52-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1813 mL 10.9063 mL 21.8126 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1813 mL 4.3625 mL
10 mM 0.2181 mL 1.0906 mL 2.1813 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ibrahim Sulaiman, et al. Pulm Pharmacol Ther. Molecularly targeted therapies for asthma: Current development, challenges and potential clinical translation

[2] Keiko Ohga, et al. Eur J Pharmacol. YM-341619 suppresses the differentiation of spleen T cells into Th2 cells in vitro, eosinophilia, and airway hyperresponsiveness in rat allergic models

[3] Shinya Nagashima, et al. Bioorg Med Chem. Identification of 4-benzylamino-2-[(4-morpholin-4-ylphenyl)amino]pyrimidine-5-carboxamide derivatives as potent and orally bioavailable STAT6 inhibitors

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