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SC99 

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SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。

化学性质
分子量 336.15
分子式 C15H8Cl2FN3O
CAS号 882290-02-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 83.33 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9749 mL 14.8743 mL 29.7486 mL
5 mM 0.595 mL 2.9749 mL 5.9497 mL
10 mM 0.2975 mL 1.4874 mL 2.9749 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] ZhengHu Xu, et al. Front Neurosci. Astragaloside IV Protects 6-Hydroxydopamine-Induced SH-SY5Y Cell Model of Parkinson's Disease via Activating the JAK2/STAT3 Pathway

[2] Yiping Ding, et al. Neurosci Res. Effects of SC99 on cerebral ischemia-perfusion injury in rats: Selective modulation of microglia polarization to M2 phenotype via inhibiting JAK2-STAT3 pathway

[3] Zhuan Xu, et al. Acta Pharmacol Sin. A novel STAT3 inhibitor negatively modulates platelet activation and aggregation

[4] Zubin Zhang, et al. Oncotarget. A novel small molecule agent displays potent anti-myeloma activity by inhibiting the JAK2-STAT3 signaling pathway

[5] P S Chandry, et al. Genes Dev. Activation of a cryptic 5' splice site in the upstream exon of the phage T4 td transcript: exon context, missplicing, and mRNA deletion in a fidelity mutant

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