STAT 抑制剂/激活剂/调节剂 Signal transduction and activator of transcription

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M3648 HO-3867 HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。
M3982 Cryptotanshinone Cryptotanshinone是一种从丹参的根中提取的天然化合物,抑制 STAT3 的 IC50 为4.6 μM,具有潜在的抗肿瘤活性。
M3970 Scutellarin Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M2883 Nifuroxazide Nifuroxazide是一种可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类化合物抑制剂,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
M2028 Fludarabine Fludarabine(氟达拉滨)是一种DNA合成抑制剂,对淋巴细胞有高度选择性,能够抑制细胞DNA的修复和合成,并诱导细胞凋亡。氟达拉滨在体内被代谢为2F-ara-ATP,通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DNA引物酶和DNA连接酶,阻碍DNA合成。Fludarabine还是一种特异性STAT1活化抑制剂,Fludarabine能够显著降低STAT1的磷酸化水平和mRNA水平,但对其他STAT家族成员无明显影响。
M3032 Stattic Stattic是一种非肽类的有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727),抑制STAT3的激活,二聚化,以及核易位。Stattic作用于Hep G2、Bel-7402和SMMC-7721等细胞时,IC50值分别为2.94 μM, 2.5 μM和5.1 μM。
M7747 Diosgenin Diosgenin(薯蓣皂苷元)是一种植物甾体激素,能够抑制 STAT3 信号通路,可诱导结肠癌细胞凋亡,并可诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期阻滞和COX活性。
M4433 Alantolactone Alantolactone((+)-Alantolactone,Alant camphor,Elecampane camphor,Eupatal,Inula camphor,土木香内酯)是一种从土木香中分离的倍半萜内酯,能以剂量依赖的方式降低p-NF-kB,p65和p-STAT3的蛋白表达,增加p-c-Jun水平,还能通过抑制NF-κB和MAPKs,以减少促炎细胞因子(如IL-1β、IL-6和TNF-α)的表达,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M9706 Colivelin TFA Colivelin TFA是一种脑内渗透的神经保护肽,是STAT3的有效激活剂。
M10077 Colivelin Colivelin 是一种脑渗透性的神经保护肽,对神经退行性疾病中的 Aβ 沉积,神经元凋亡和突触可塑性缺陷具有有效的长期作用,Colivelin 也是一种 STAT3 的激活剂。
M49666 Eucannabinolide Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。
M49665 CMD178 CMD178 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
M49664 APT STAT3 APT STAT3 是一种特异性 STAT3 结合肽。
M49663 Antitumor agent-73 Antitumor agent-73 是 Diosgenin 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57。
M49662 Angoline hydrochloride Angoline hydrochloride 是一种有效的、选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。
M49660 STX-0119 STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录,IC50 为 74 μM。
M49659 MNK8 MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。
M49657 LLL12 LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。
M49655 HP590 HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。
M49652 CMD178 TFA CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
M49507 W1131 TFA W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。
M43967 WB436B WB436B是一种有效的,高选择性的STAT3小分子抑制剂,能特异性靶向STAT3-SH2结构域,KD值为94.3 nM。
M42114 STAT6-IN-3 STAT6-IN-3 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50= 44 nM)。
M42113 STAT6-IN-2 STAT6-IN-2 是一种 STAT6 抑制剂。
M42112 STAT3 degrader-2 STAT3 degrader-2 是一种基于 PROTAC 的 STAT3 降解剂。
M42111 HJC0416 HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。
M42110 STAT3-IN-20 STAT3-IN-20 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。
M42109 8-Epixanthatin 8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。
M42108 7-epi-Isogarcinol 7-epi-Isogarcinol 是一种多环聚异戊二烯酰基间苯三酚 (PPAP),具有适度的抗增殖活性。
M40553 CLXR-005 CLXR-005是一种STAT6抑制剂,可用于乳腺癌的相关研究。








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