HO-3867是姜黄素的类似物,是一种选择性的STAT3抑制剂。
HO-3867是一种选择性的STAT3抑制剂。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。HO-3867/顺铂联合治疗以浓度依赖的方式显著抑制顺铂耐药细胞增殖。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞。HO-3867通过活化caspase-8和caspase-3促进细胞凋亡。
体外实验* | |
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细胞系 | A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell |
方法 | Determining cell viability by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times. |
浓度 | ~20 μM |
处理时间 | 24 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts |
配制 | |
剂量 | ~100 ppm |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 464.55 |
分子式 | C28H30F2N2O2 |
CAS号 | 1172133-28-6 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.1526 mL | 10.7631 mL | 21.5262 mL |
5 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3052 mL |
10 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1526 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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