HO-3867
目录号 M3648
HO-3867是姜黄素的类似物，是一种选择性的STAT3抑制剂。
CAS No.：1172133-28-6
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 464.55 |
| 分子式 | C28H30F2N2O2 |
| CAS号 | 1172133-28-6 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
HO-3867是一种选择性的STAT3抑制剂。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。HO-3867/顺铂联合治疗以浓度依赖的方式显著抑制顺铂耐药细胞增殖。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞。HO-3867通过活化caspase-8和caspase-3促进细胞凋亡。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1526 mL | 10.7631 mL | 21.5262 mL |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3052 mL |
| 10 mM | 0.2153 mL | 1.0763 mL | 2.1526 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | A2780 (A2780R)，PA-1，SKOV3，OV4，和 OVCAR3 细胞；人卵巢表面上皮细胞 |
| 方法 | 细胞活性使用MTT通过比色法测定。在活细胞线粒体中，黄色MTT被还原转化为甲瓒，变为紫色。细胞在75毫米烧饼中生长为~80%覆盖率，将其胰蛋白化，计数，以7,000细胞/孔的平均密度接种于96孔板，培育过夜，然后用HO-3867处理24小时。所有实验使用8份相同的测试样品进行，每次至少进行3次。 |
| 浓度 | ~20 μM |
| 处理时间 | 24小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 负荷卵巢癌 A2780 肿瘤异种移植物的小鼠 |
| 配制 | |
| 剂量 | ~100 ppm |
| 给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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