SH-4-54

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SH-4-54是一种有效的STAT抑制剂，KD分别为300 nM和464 nM，对STAT3和STAT5有效。

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SH-4-54与STAT3蛋白强结合(K D = 300 nM)。SH-4-54能够在低nM浓度下有效地杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞(BTSCs)，并有效地抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点。SH-4-54具有血脑屏障通透性，能有效控制胶质瘤的生长，并在体内抑制pSTAT3。

	数据来源	Int J Mol Sci (2018). Figure 4. SH-4-54
	方法	cell viability assay
	细胞系/动物模型	LX-2 and HSC-T6
	浓度	1.5 μM or 0.5 μM
	处理时间	48 h
	实验结果	A second STAT3 specific inhibitor, SH-4-54, inhibited LX-2 cell viability in a dose-dependent manner with an IC50 of 0.37 μM.

体外实验*
细胞系	BTSC lines 25M, 67EF, 73EF, 84EF and 127EF
方法	Dissociating BTSC spheres to single cells with the enzyme Accumax, seeding at 1500 cells/ 96-well and treating with drug or vehicle (DMSO) one day after plating. Repeating cytotoxicity studies independently using BTSC lines 25M, 67EF, 73EF, 84EF and 127EF.Dissociating BTSC spheres to single cells as above and plating in 96 well plates in triplicate at 3000 cells/ 96-well. In both sets of experiments using drugs as serial dilutions within the range of 5 μM to 100 nM in the first set and 25 μM to 10 nM. Assessing cell viability following drug treatment three days later using the alamarBlue assay according to the manufacturer’s instructions. All culture experiments are performed in triplicate with a minimum of three wells per condition
浓度	~25 μM
处理时间	72 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	NOD-SCID bearing ed with BT73 glioma xenografts
配制	10 mg/kg
剂量	Suspended in 50% polyethylene glycol 300 in water
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6378 mL	8.1888 mL	16.3776 mL
5 mM	0.3276 mL	1.6378 mL	3.2755 mL
10 mM	0.1638 mL	0.8189 mL	1.6378 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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