SH-4-54
目录号 M3664
SH-4-54是一种有效的STAT抑制剂，对STAT3和STAT5的KD值分别为300 nM和464 nM。
CAS No.：1456632-40-8
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 610.59 |
| 分子式 | C29H27F5N2O5S |
| CAS号 | 1456632-40-8 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SH-4-54是一种有效的STAT抑制剂，对STAT3和STAT5的KD值分别为300 nM和464 nM。SH-4-54能够在低nM浓度下有效地杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞(BTSCs)，并有效地抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点。SH-4-54具有血脑屏障通透性，能有效控制胶质瘤的生长，并在体内抑制pSTAT3。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6378 mL | 8.1888 mL | 16.3776 mL |
| 5 mM | 0.3276 mL | 1.6378 mL | 3.2755 mL |
| 10 mM | 0.1638 mL | 0.8189 mL | 1.6378 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BTSC 系 25M，67EF，73EF，84EF 和 127EF |
| 方法 | BTSC球体解离为单个细胞和酶Accumax，以1500个细胞/96孔接种，接种一天后用药物或载体(DMSO)处理。细胞毒性研究使用BTSC系25M，67EF，73EF，84EF和127EF单独反复进行。BTSC球体解离为单个细胞，重复三份以3000细胞/96孔接种于96孔板。两类实验药物浓度被连续稀释为5 μM 到 100 nM和25 μM到10 nM。根据制造商的说明使用alamarBlue测试法，3天后，对药物处理后的细胞活性进行评估。所有培养基实验以一式三份且每种条件至少存在3个孔进行。 |
| 浓度 | ~25 μM |
| 处理时间 | 72小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 负荷 BT73 胶质瘤异种移植物的NOD-SCID |
| 配制 | 10 毫克/千克 |
| 剂量 | 悬浮在 50% 聚乙二醇 300 水溶液中 |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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