AS1517499
AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂，IC50为21 nM。
CAS No.：919486-40-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 397.86 |
| 分子式 | C20H20ClN5O2 |
| CAS号 | 919486-40-1 |
| 溶解性 | 79 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化，但对IL-12诱导的Th1分化没有影响。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时，AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能。
体内研究：在小鼠体内进行AS1517499处理，AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性，这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5134 mL | 12.5672 mL | 25.1345 mL |
| 5 mM | 0.5027 mL | 2.5134 mL | 5.0269 mL |
| 10 mM | 0.2513 mL | 1.2567 mL | 2.5134 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Normal human BSM cells |
| 方法 | Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, AS1517499 is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses. |
| 浓度 | 100 nM |
| 处理时间 | 30 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | A murine model of allergic bronchial asthma (Male BALB/c mice) |
| 配制 | 20% DMSO in saline |
| 剂量 | 1 or 10 mg/kg/d |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
