Napabucasin（BBI608、BB608、纳布卡辛）是一种首创的（First-in-class）、口服活性的、STAT3抑制剂，可阻断肿瘤干细胞活性。Napabucasin能抑制U87MG肿瘤异种移植小鼠的细胞增殖。
别名：BBI608; BB608
Napabucasin（BBI608、BB608、纳布卡辛）是一种首创的（First-in-class）、口服活性的、STAT3抑制剂，可阻断肿瘤干细胞活性。Napabucasin能抑制U87MG肿瘤异种移植小鼠的细胞增殖。Napabucasin抑制干性标志物的表达，并杀死从除PCa以外的几种肿瘤中分离出的干性高的癌细胞。Napabucasin还能有效地阻断PrCSCs的球体形成并杀死它们，以及抑制干性基因的表达。Napabucasin在48、72、96和120小时内抑制PC-3细胞和22RV1细胞的增殖（P<0.05）。
与PBS对照组相比，Napabucasin（40mg/kg）或Docetaxel明显减少异种移植肿瘤的生长和肿瘤体积（P<0.05）。值得注意的是，虽然在PC-3小鼠异种移植模型中，Napabucasin组和多西他赛组之间没有差异，但在22RV1小鼠异种移植模型中，Napabucasin组的肿瘤体积甚至低于多西他赛组（P<0.05）。
| 分子量 | 240.21 |
| 分子式 | C14H8O4 |
| CAS号 | 83280-65-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 4 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.163 mL | 20.8151 mL | 41.6302 mL |
| 5 mM | 0.8326 mL | 4.163 mL | 8.326 mL |
| 10 mM | 0.4163 mL | 2.0815 mL | 4.163 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的STAT产品 |
|---|
| STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control
STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control 是一种多肽，可用于 Stat3 活性检测的阴性对照。 |
| STAT3-IN-24, cell-permeable
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。 |
| 5-FAM-GpYLPQTV-NH2
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 是一种荧光标记肽，具有 STAT3 抑制活性。 |
| Ac-GpYLPQTV-NH2
Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂，IC50 值为 0.33 μM。 |
| XZH-5
XZH-5 抑制 STAT3 磷酸化，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低集落形成能力。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究