SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂，在体外实验中的 IC50 值为 3.9 μM，具有抗肿瘤活性。
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别名：SH-5-07
体外研究：SH5-07在体外人类胶质瘤、乳腺癌、前列腺癌细胞和v-Src转化小鼠成纤维细胞中，抑制STAT3的DNA结合活性，依赖于STAT3的基因转录以及Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, c-Myc和Survivin的表达受到SH5-07的抑制。 体内研究：在具有胶质瘤和乳腺癌异种移植物的小鼠模型中，SH5-07能有效地抑制肿瘤生长。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Normal mouse fibroblasts (NIH3T3) |
| 方法 | Cells are treated with 0-8 μM agent for 24-48 h. For cell cycle profile analysis, cells are harvested and fixed with 70% ice-cold ethanol and stained with propidium iodide (PI). For apoptosis analysis, cells are collected and stained with FITC-Annexin V using Apoptosis Detection Kit. Both the DNA content of cells and the Annexin V-positive cells are analyzed by FACScan flow cytometer. Cell cycle phase distribution is analyzed using the Cell-Fit program. Data acquisition is gated to exclude cell doublets. |
| 浓度 | 0-8 μM |
| 处理时间 | 24-48 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | female athymic nude mice |
| 配制 | 1% DMSO |
| 剂量 | 3, 5 or 6 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage/tail vein injection |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 625.61 |
| 分子式 | C29H28F5N3O5S |
| CAS号 | 1456632-41-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5984 mL | 7.9922 mL | 15.9844 mL |
| 5 mM | 0.3197 mL | 1.5984 mL | 3.1969 mL |
| 10 mM | 0.1598 mL | 0.7992 mL | 1.5984 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的STAT产品 |
|---|
| STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control
STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control 是一种多肽，可用于 Stat3 活性检测的阴性对照。 |
| STAT3-IN-24, cell-permeable
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。 |
| 5-FAM-GpYLPQTV-NH2
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 是一种荧光标记肽，具有 STAT3 抑制活性。 |
| Ac-GpYLPQTV-NH2
Ac-GpYLPQTV-NH2 是 STAT3 抑制剂，IC50 值为 0.33 μM。 |
| XZH-5
XZH-5 抑制 STAT3 磷酸化，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低集落形成能力。 |
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