Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M5625 Estradiol Estradiol(17β-estradiol)是一种类固醇,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol(17β-estradiol)可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M4836 G-1 G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M10923 Giredestrant Giredestrant (GDC-9545, RG6171) 是一种口服活性、选择性的雌激素受体降解剂(SERD),具有best-in-class的潜力,可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
M10555 17α-Estradiol 17α-Estradiol是一种雌性激素,也是 5α-reductase 抑制剂。与ERβ相比,17α-Estradiol显示出对ERα的优先亲和力。17α-Estradiol结合并激活脑表达的ER-X的能力强于17β-雌二醇,这表明17α-Estradiol可能是该受体的主要内源性配体。
M10254 SAR439859 (Amcenestrant) SAR439859 (Amcenestrant) 是一种具有口服活性的,非甾体选择性雌激素受体降解剂(SERD),同时也是有效的雌激素受体(ER) 拮抗剂,对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。
M10252 4-Hydroxytamoxifen 4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效,选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。
M9967 Methylpiperidino pyrazole Methyl-piperidino-pyrazole(MPP)是一种特异性雌激素受体 α拮抗剂。
M9881 Bisphenol A Bisphenol A 是一种酚类有机合成化合物,是一种外源雌激素,表现出类似激素的特性,在身体里模拟雌激素,但效果很弱。
M9796 Endoxifen E-isomer hydrochloride 内啡肽e -异构体盐酸盐是一种他莫昔芬代谢物和强有力的选择性雌激素反应调节剂(SERM)。
M9196 Elagolix sodium Elagolix Soidum是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体GnRHR非肽段拮抗剂,Kd值为54 pM。
M8953 GDC-0810 GDC-0810 (Brilanestrant, ARN-81) 是一种口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50 值为 0.7 nM。
M8565 Estetrol Estetrol (E4, 15α-Hydroxyestriol) is an estrogen steroid hormone produced exclusively during pregnancy by the fetal liver.
M8422 Lasofoxifene tartrate Lasofoxifene是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),能抑制原生肿瘤生长和转移。可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的相关研究。
M7839 (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体,同时也是雌激素受体 (ER) 的调节剂。
M7493 XCT 790 XCT 790是一种有效的,选择性ERRα 反向激动剂,其IC50 值为 0.37 μM,对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
M7483 WAY 200070 WAY 200070 is a selective ERβ agonist.
M6717 ERB 041 ERB 041是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。ERB 041 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。此外,ERB 041能通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用,并能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
M6710 Endoxifen Z-isomer hydrochloride Endoxifen Z-isomer hydrochloride是一种Tamoxifen代谢产物,同时也是有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,能浓度依赖性的抑制hERG,其IC50值为1.6μM。
M6165 GSK 4716 GSK 4716是一种具有雌激素相关受体ERRβ和ERRγ的选择性激动剂。
M6083 AZD9496 AZD9496 是一种具口服活性的雌激素受体(ERα)拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂(SERD),具有强效的抗肿瘤活性,主要用于研究雌激素受体阳性的乳腺癌。AZD9496对ERα的结合、下调和拮抗作用的IC50值分别为0.82 nM、0.14 nM和0.28 nM。AZD9496还可用于体外和异种移植乳腺癌小鼠模型中的抗肿瘤研究。
M6069 β-Estradiol 17-acetate β-Estradiol 17-acetate是雌二醇代谢物。
M5917 Raloxifene HCl Raloxifene hydrochloride (盐酸雷洛昔芬; LY156758) 是第二代雌激素受体拮抗剂。








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