Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M5625 Estradiol Estradiol(17β-estradiol)是一种类固醇,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol(17β-estradiol)可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M4836 G-1 G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M30838 Toremifene Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
M29599 Imlunestrant Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(ER) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
M28908 Lasofoxifene Lasofoxifene (CP-336156) 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene 具有抗骨质疏松的功能,还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。
M28607 Enclomiphene Enclomiphene ((E)-Clomiphene) 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
M27811 Endoxifen (Z-isomer) Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
M22417 Bazedoxifene Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM。
M22289 Endoxifen Endoxifen是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,同时也是一种雌激素受体(ER)调节剂,与雌激素受体有较高的亲和力和特异性,并能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 可用于乳腺癌,硬纤维瘤以及躁狂症的相关研究。
M21213 Tibolone 替勃龙是一种合成的同化类固醇,具有雌激素、雄激素和孕激素的活性。
M20941 Raloxifene Raloxifene(雷洛昔芬)是第二代选择性雌激素受体(ER)调节剂(SERM),可用于乳腺癌和骨质疏松症的相关研究。
M20777 GSK5182 GSK5182是一种4-Hydroxytamoxifen 类似物,同时也是高效选择性,具有口服活性的雌激素相关受体 γ(ERRγ)反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。此外,GSK5182 还能抑制促炎细胞因子诱导的分解代谢因子,以及增加肝癌细胞中ROS的产生。
M14982 Zearalenone Zearalenone(玉米赤霉烯酮)是一种从镰刀菌中获得的霉菌毒素,也是一种非甾体类雌激素,通过结合雌激素受体(ER)发挥作用,具有调节或破坏动物内分泌的功能。
M14634 MPP dihydrochloride MPP Dihydrochloride(Methylpiperidino Pyrazole Dihydrochloride)是一种强效且选择性的雌激素受体(ER)调节剂。MPP Dihydrochloride可降低雌激素受体α(ERα)的磷酸化水平,但不影响Akt的磷酸化。MPP Dihydrochloride可用于抗肿瘤研究,它在RL95-2子宫内膜癌细胞中表现出显著的抗增殖活性,IC50值为20.01 μM。此外,MPP Dihydrochloride还能够逆转β-雌二醇的正向效应。
M14633 Isocurcumenol Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。
M14630 Enclomiphene citrate Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素作用。
M14629 Elacestrant dihydrochloride Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
M14628 Elacestrant Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
M14626 Coumestrol Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症,神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。
M11268 LSZ-102 LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
M11267 Camizestrant Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体降解剂(SERD),并包含碱性氨基侧链。可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
M11047 Quinestrol Quinestrol是一种合成的雌激素,同时也是雌激素受体(ER)调节剂,可用于乳腺癌和前列腺癌的相关研究。








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