Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M5625 Estradiol Estradiol(17β-estradiol)是一种类固醇,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol(17β-estradiol)可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M4836 G-1 G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M3579 Mestranol Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。
M3567 Toremifene Citrate Toremifene Citrate(枸橼酸托瑞米芬)是一种具有口服活性的,选择性雌激素受体调节剂(SERM),通过与雌激素受体(Estrogen Receptor)竞争性结合,从而干扰雌激素活性。
M3564 Clomifene citrate Clomifene citrate 是一种选择性雌激素受体调节剂。
M3392 Ethinyl Estradiol Ethinyl Estradiol (Ethinylestradiol,炔雌醇)是一种合成的甾体雌激素,在动物实验中,它可抑制垂体中促性腺激素的分泌,减少黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。此外,Ethinyl Estradiol可通过增加LDL受体数量,促进胆固醇的清除。Megestrol acetate还可作为食欲刺激素,用于动物消瘦综合征模型的研究。Ethinyl Estradiol还能用于HIV的研究。
M3333 Hexestrol Hexestrol是一种非甾体合成雌激素,其与ERα和ERβ结合,EC50分别为0.07 nM和0.175 nM,Ki 值均为 0.06 nM。Hexestrol 可用于研究雌激素缺乏引起的疾病。
M3251 Bazedoxifene Acetate Bazedoxifene Acetate是第三代具有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM。
M2684 Estradiol Cypionate Estradiol Cypionate是雌二醇的17 β-环戊基丙酸酯,可以通过雌激素受体抑制ET-1的合成。
M2678 Equol Equol是是大豆的代谢物,是人类的一种重要的异黄酮,与5α-DHT特异性结合,对重组雌激素受体ERβ具有适度的亲和力。
M2516 Cholesterol Cholesterol是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%,并在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。此外,Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
M2437 Bazedoxifene hydrochloride Bazedoxifene HCl是一种新型非甾类基于吲哚的雌激素受体调节剂(SERM),靶点有ERα和ERβ,IC50分别为23nM和89nM。
M2280 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体(Estrogen Receptor)拮抗剂,与雌激素竞争性结合。
M2097 LY500307 Erteberel (LY500307)是一种有效的,选择性的雌激素受体β激动剂,EC50为0.66 nM,比作用于雌激素受体α选择性高32倍。
M57250 AC-186  AC-186 是一种选择性的非甾体雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对 ERβ 和 ERα 的 EC50 分别为 6 nM 和 5000 nM。AC-186 在帕金森病雄性大鼠模型中表现出性别选择性神经保护作用。
M57249 Idoxifene Idoxifene (CB7432) 是一种组织特异性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
M57248 (R)-Equol (R)-Equol 是 ERα 和 ERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
M57247 (Rac)-Vepdegestrant (Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。
M57245 Raloxifene 4'-glucuronide  Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。
M57244 Giredestrant tartrate Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。
M50377 Yp537 Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂,可阻止人类雌激素受体的二聚。
M45361 Palazestrant Palazestrant是一种新型的,具有口服活性的,雌激素受体拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂。可用于ER+/HER2+ 乳腺癌的相关研究。








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