Toremifene Citrate(枸橼酸托瑞米芬)是一种具有口服活性的,选择性雌激素受体调节剂(SERM),通过与雌激素受体(Estrogen Receptor)竞争性结合,从而干扰雌激素活性。
别名:FC 1157a; NK 622; Z-Toremifene Citrate
Toremifene Citrate (Fareston, Acapodene) is an oral selective estrogen receptor modulator (SERM) which helps oppose the actions of estrogen in the body. Chemically related to tamoxifen, toremifene is a selective estrogen receptor modulator (SERM). This agent binds competitively to estrogen receptors, thereby interfering with estrogen activity. Toremifene also has intrinsic estrogenic properties, which are manifested according to tissue type or species.
分子量 | 598.08 |
分子式 | C32H36ClNO8 |
CAS号 | 89778-27-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.672 mL | 8.3601 mL | 16.7202 mL |
5 mM | 0.3344 mL | 1.672 mL | 3.344 mL |
10 mM | 0.1672 mL | 0.836 mL | 1.672 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Evelien Gerits, et al. Repurposing Toremifene for Treatment of Oral Bacterial Infections
[2] Charles L Vogel, et al. Toremifene for breast cancer: a review of 20 years of data
[3] Patty Gerken. Toremifene citrate (Fareston)
[4] T L Taras, et al. Clinical pharmacokinetics of toremifene
[5] No authors listed. IARC Monogr Eval Carcinog Risks Hum. Toremifene
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