Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M5625 Estradiol Estradiol(17β-estradiol)是一种类固醇,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol(17β-estradiol)可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M4836 G-1 G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M5765 Megestrol Acetate Megestrol Acetate是一种人工合成的孕酮,具有一定的抗肿瘤活性,在HepG2肝癌细胞系中,它能以剂量依赖性的方式抑制细胞生长,IC50值为260 μM。Megestrol Acetate还具有抗雄激素特性,能够减少雄激素受体的活性,可用于研究良性前列腺增生(BPH)。Megestrol Acetate还可用于厌食症的研究,在动物实验中,Megestrol Acetate显著增加了厌食症小鼠的食物和水摄入,并改善了体重减轻的状况。
M5698 Hydroxyprogesterone caproate Hydroxyprogesterone Caproate是一种合成的孕激素受体(PR)激动剂,在生殖系统中结合并激活核孕激素受体,可用于泌尿生殖系统疾病的相关研究。
M5668 Bavachin Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。
M5635 Etonogestrel Etonogestrel是天然雌激素progesterone的合成形成。在生殖系统中,它能结合胞质内孕激素受体、激活孕激素受体所介导的基因表达。
M5628 Ethisterone Ethisterone是一种孕激素,可以治疗前列腺癌。
M5627 Estropipate Estropipate是雌激素的一种形式, 用于治疗更年期症状, 也可用于预防骨质疏松症。
M5599 Drospirenone Drospirenone(屈螺酮)是一种具有醛固酮受体拮抗剂活性(PARA)的新型孕激素。
M5564 Desogestrel Desogestrel是一种合成的孕激素,经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。
M5511 Chlormadinone acetate Chlormadinone醋酸盐是一种类固醇孕激素, 具有抗雄激素和抗雌激素特性。
M5434 Avobenzone Avobenzone是一种油溶性防晒剂,吸收UVA射线的全光谱,是Dibenzoylmethane衍生物。
M4835 DPN DPN是一种非甾体雌激素受体 ERβ 选择性配体,同时也是强效雌激素ERβ受体激动剂,其选择性是ERα的70倍,EC50值分别为0.85和66 nM。具有神经保护活性。
M4834 Propyl pyrazole triol (PPT) PPT是一种有效的亚型选择性雌激素受体 α (ERα) 激动剂,具有EC50 ~ 200 pM,对ERα的选择性比ERβ高410倍。
M4512 Tectoridin Tectoridin 是一种从 Maackia amurensis 分离的异黄酮。Tectoridin 是一种植物雌激素,可激活雌激素和甲状腺激素受体。Tectoridin 通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
M4369 Kaempferide Kaempferide是一种O-甲基化黄酮醇,也存在于山柰中。Kaempferide 具有抗病毒活性。
M4008 Liquiritigenin Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮,它是一种高度选择性的雌激素受体β (ERβ) 激动剂,用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。
M3945 Estrone Estrone 是一种天然的雌激素,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。
M3764 DY131 DY131(GSK 9089)是ERRβ和ERRγ选择性激动剂,对ERRα,ERα和ERβ的活性极低。
M3692 Chlorotrianisene Chlorotrianisene 是一种口服活性的雌激素受体(Estrogen Receptor)调节剂,具有抗雌激素活性。
M3652 Ospemifene Ospemifene是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Kis 值分别为 380 和 410 nM。
M3580 L-carnitine L-carnitine 存在于横纹肌和肝脏中,用于高脂蛋白血症的研究。L-carnitine可增加促性腺激素和性激素水平,并改善卵母细胞健康。








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