Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M5625 Estradiol Estradiol(17β-estradiol)是一种类固醇,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol(17β-estradiol)可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M4836 G-1 G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M39859 α-Zearalenol α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素, α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物,由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
M39857 Estradiol enanthate Estradiol enanthate 是一种短效雌激素。Estradiol enanthate 与dihydroxyprogesterone acetophenide 的组合可作为每月注射避孕药。
M30695 CMP8  CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体,可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
M30486 (±)-8-Prenylnaringenin (±)-8-Prenylnaringenin 是一种天然异戊二烯化类黄酮,是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringenin 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) (Estrogen Receptor/ERR),可抑制 ERα 和 ERβ,IC50 分别为 57 nM 和 68 nM。(±)-8-Prenylnaringenin 具有抗癌作用,可用于骨质疏松研究。
M30456 WAY-169916  WAY-169916 是一种雌激素受体的途径选择性配体,通过抑制 NF-kB 转录活性发挥作用。WAY-169916 具有抗炎活性。
M29784 DS45500853  DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
M29783 DS20362725  DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
M29681 Bexirestrant  Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
M29600 Imlunestrant tosylate Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
M29361 SR19881  SR19881 是一种有效的 ERRγ 和 ERRβ 的双激动剂,其EC50 分别为 0.39 和 0.63 μM。
M29188 Rintodestrant Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。
M29052 GNE-502  GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。
M28925 Arzoxifene hydrochloride Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
M28924 Arzoxifene Arzoxifene (LY353381) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂,具有类似 raloxifene 的固定环结构。Arzoxifene 对乳腺癌和子宫内膜有较强的抗雌激素作用,副作用小,对骨和脂质的雌激素有同样强的有利作用。
M28372 Enclomiphene hydrochloride Enclomiphene ((E)-Clomiphene) hydrochloride 是一种有效的、可口服的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene hydrochloride 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。
M28294 (R,R)-THC  (R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂,对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力,对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
M27905 DK3  DK3 是一种有效选择性的雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
M24864 Corifollitropin alfa Corifollitropin alfa (Org 36286) 是一种长效的重组促卵泡激素 (FSH) 类似物。Corifollitropin alfa 是一种 FSH Receptor 激动剂,EC50 为 5.0 pM。Corifollitropin alfa 可刺激排卵,可用于不孕症研究。
M22285 Endoxifen hydrochloride Endoxifen hydrochloride是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,同时也是一种雌激素受体(ER)调节剂,与雌激素受体有较高的亲和力和特异性,并能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 可用于乳腺癌,硬纤维瘤以及躁狂症的相关研究。
M21273 GNE-149 GNE-149是一种高效的单价降解剂和雌激素受体α的完全拮抗剂,在高等物种中具有显著的口服生物利用度。








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