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Arzoxifene hydrochloride

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Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。

Arzoxifene hydrochloride结构式

别名:LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride

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质量标准及产品资料
生物活性

Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。

化学性质
分子量 512.06
分子式 C28H30ClNO4S
CAS号 182133-27-3
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9529 mL 9.7645 mL 19.529 mL
5 mM 0.3906 mL 1.9529 mL 3.9058 mL
10 mM 0.1953 mL 0.9764 mL 1.9529 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Steven R Goldstein, et al. Menopause. Gynecologic effects of arzoxifene in postmenopausal women with osteoporosis or low bone mass

[2] D L Kendler, et al. Osteoporos Int. Arzoxifene versus raloxifene: effect on bone and safety parameters in postmenopausal women with osteoporosis

[3] R W Downs Jr, et al. Osteoporos Int. Effects of arzoxifene on bone, lipid markers, and safety parameters in postmenopausal women with low bone mass

[4] Michael B Sporn. Clin Cancer Res. Arzoxifene: a promising new selective estrogen receptor modulator for clinical chemoprevention of breast cancer

[5] Cynthia L Bethea, et al. Psychoneuroendocrinology. Effects of oral estrogen, raloxifene and arzoxifene on gene expression in serotonin neurons of macaques

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