Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M5625 Estradiol Estradiol(17β-estradiol)是一种类固醇,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol(17β-estradiol)可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M4836 G-1 G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M20990 Norethindrone acetate Norethindrone acetate (19-Norethindrone acetate, NA) is a common synthetic hormone used in oral contraceptives. Norethindrone acetate is a well-tolerated, effective option to manage pain and bleeding for all stages of endometriosis.
M20989 Megestrol Megestrol, a synthetic progestin, is approved for the treatment of anorexia, cachexia, or an unexplained significant weight loss in patients with an acquired immunodeficiency syndrome diagnosis. Megestrol acetate (Megace) is one of the first progestational agents to be evaluated for use in the hormonal therapy of advanced breast cancer.
M20905 Lynestrenol Lynestrenol is a synthetic progestational hormone, an agonist of the progesterone receptor and has weak androgenic and estrogenic activity.
M20894 Promestriene Promestriene (3-propyl ethyl, 17B-methyl estradiol) is a synthetic estrogen analog that has been reported to significantly improve the symptoms of vaginal atrophy caused by estrogen deprivation in topical application.
M20639 H3B-5942 H3B-5942 is a selective and irreversible estrogen receptor covalent antagonist, inactivates both ERα WT and ERα mutation. The Ki values are 1 nM and 0.41 nM, respectively.
M20545 17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate) is a semisynthetic, steroidal estrogen which has been used in hormone therapy for menopausal symptoms and low estrogen levels in women and in the treatment of gynecological disorders.
M20488 4,4'-DDE DDE, a breakdown product of DDT, is an organochlorine pesticide and may behave as a potent androgen receptor antagonist.
M14632 H3B-6545 hydrochloride H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。
M14631 H3B-6545 H3B-6545 是一种有效的,具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 可用于研究转移性 ER 阳性,HER2 阴性乳腺癌。
M14627 Droloxifene Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
M14625 AZD9496 maleate AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
M10910 Zuclomiphene citrate Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。








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