Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

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M1966 Fulvestrant Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M3371 Estriol Estriol 是一种天然的雌激素,可作用于雌激素受体,是 ERα 和 ERβ 的激动剂。除了与ERα和ERβ结合外,Estriol还能与G蛋白偶联雌激素受体30(GPR30)结合,并表现出拮抗作用。
M4368 Kaempferol Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂,在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353 Tamoxifen Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators,SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871 G15 G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki值为20 nM。
M4374 Gypenoside-XVII Gypenoside XVII (七叶胆苷 XVII,绞股蓝皂苷 XVII)是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素,可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174 Calcitriol Calcitriol是维生素D的激活性形式,Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配
M5625 Estradiol Estradiol(17β-estradiol)是一种类固醇,是雌激素受体(Estrogen Receptor)的激动剂。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol(17β-estradiol)可用于构建慢性非细菌性前列腺炎动物模型。
M4836 G-1 G-1 是一种 G蛋白偶联雌激素受体1(GPR30 或 GPER1)的非甾体抑制剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。
M8508 PHTPP PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂,对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M45336 Acolbifene hydrochloride Acolbifene hydrochloride是一种 EM800 的活性代谢产物,同时也是口服可利用的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性,对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用,并具有抗癌活性。
M45335 Acolbifene Acolbifene是一种 EM800 的活性代谢物,同时也是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂,能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性,并具有抗癌活性。
M44724 3'-Hydroxymirificin 3'-Hydroxymirificin 是一种天然产物,可从Pueraria lobata 根部获得。
M43603 ERα degrader 6 ERα degrader 6 is an ERα degrader (KI: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.。
M43602 ER degrader 5 ER degrader 5 是一种有效的 estrogen receptor (ER) 降解剂。
M43601 ER degrader 6 ER degrader 6 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。
M43600 Estrogen receptor modulator 7 Estrogen receptor modulator 7 是一种有效的雌激素受体调节剂。
M43599 ER degrader 4 ER degrader 4 是一种具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。
M43598 SLU-PP-1072 SLU-PP-1072 是一种双 ERRα/γ 反向激动剂,用于前列腺癌 (PCa) 研究。
M43597 ERRγ agonist-2 ERRγ agonist-2 是一种有效的选择性 ERRγ 反向激动剂,Kd 值为 6.5 μM。
M43596 Yp537 TFA Yp537 TFA 是雌激素受体 (ER) 抑制剂,可阻止人类雌激素受体的二聚。
M43595 Estrogen receptor modulator 8 Estrogen receptor modulator 8 是一种口服活性雌激素受体/ERR α 抑制剂(IC50=0.437 nM,MCF-7 细胞)。
M43594 Estrogen receptor antagonist 8 Estrogen receptor antagonist 8 是一种有效的雌激素受体 ER 拮抗剂,其EC50为4.160 μM。
M43593 SLU-PP-332 SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 的EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。
M43592 ET receptor antagonist 3 ET receptor antagonist 3 是一种 ET 受体拮抗剂 (IC50=0.26 nM),可用于肺动脉高压 (PAH) 研究。
M43591 ET receptor antagonist 2 ET receptor antagonist 2 是一种 ET 受体拮抗剂 (IC50=0.22 nM),可用于肺动脉高压 (PAH) 研究。
M43590 ET receptor antagonist 1 ET receptor antagonist 1 是一种 ET 受体拮抗剂 (IC50=0.18 nM),可用于肺动脉高压 (PAH) 研究。
M43413 ERD-3111 ERD-3111 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。
M39861 Lindleyin Lindleyin 可从Rhei rhizoma 中分离得到,通过雌激素受体介导激素作用。Lindleyin可与ERα结合,有类似雌激素的活性。
M39860 Inokosterone Inokosterone 是类风湿性关节炎患者雌激素受体1的潜在活性分子靶点。








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