Estrogen Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Estrogen Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M1966	Fulvestrant	Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。
M3371	Estriol	Estriol作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞，拮抗G-蛋白偶联雌激素受体(Estrogen Receptor)。
M4368	Kaempferol	Kaempferol是一种ERRα和ERRγ的反向激动剂，在乳腺癌细胞中能抑制雌激素受体 (ER α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，能通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。可用于乳腺癌的相关研究。
M7353	Tamoxifen	Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators，SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7871	G15	G15 是一种高亲和力和选择性G蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，Ki值为20 nM。
M4374	Gypenoside-XVII	Gypenoside XVII （七叶胆苷 XVII，绞股蓝皂苷 XVII）是一种属于绞股蓝皂甙类的新型植物雌激素，可激活雌激素受体 (estrogen receptors)。
M2174	Calcitriol	Calcitriol是维生素D的激活性形式，Calcitriol也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。Calcitriol通过直接转录调节和表观遗传修饰在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中诱导雌激素受体α的表达。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配
M4836	G-1	G-1 是一个高亲和力的，选择性G蛋白偶联雌激素受体-1 (GPER-1)激动剂，其Ki值为11 nM，EC50值为2 nM。
M8508	PHTPP	PHTPP是一种选择性雌激素受体β (ERβ)完全拮抗剂，对ERβ的选择性是ERα的36倍。
M10348	27-Hydroxycholesterol	27-Hydroxycholesterol是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，它也是一种肝脏X受体 (liver X receptor) 的激动剂。
M43590	ET receptor antagonist 1	ET receptor antagonist 1 是一种 ET 受体拮抗剂 (IC50=0.18 nM)，可用于肺动脉高压 (PAH) 研究。
M43413	ERD-3111	ERD-3111 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50: 0.5 nM)。
M39861	Lindleyin	Lindleyin 可从Rhei rhizoma 中分离得到，通过雌激素受体介导激素作用。Lindleyin可与ERα结合，有类似雌激素的活性。
M39860	Inokosterone	Inokosterone 是类风湿性关节炎患者雌激素受体1的潜在活性分子靶点。
M39859	α-Zearalenol	α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素, α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物，由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。
M39857	Estradiol enanthate	Estradiol enanthate 是一种短效雌激素。Estradiol enanthate 与dihydroxyprogesterone acetophenide 的组合可作为每月注射避孕药。
M30838	Toremifene	Toremifene (Z-Toremifene) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
M30695	CMP8	CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
M30486	(±)-8-Prenylnaringenin	(±)-8-Prenylnaringenin 是一种天然异戊二烯化类黄酮，是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringenin 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) (Estrogen Receptor/ERR)，可抑制 ERα 和 ERβ，IC50 分别为 57 nM 和 68 nM。(±)-8-Prenylnaringenin 具有抗癌作用，可用于骨质疏松研究。
M30456	WAY-169916	WAY-169916 是一种雌激素受体的途径选择性配体，通过抑制 NF-kB 转录活性发挥作用。WAY-169916 具有抗炎活性。
M29784	DS45500853	DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
M29783	DS20362725	DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
M29681	Bexirestrant	Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
M29600	Imlunestrant tosylate	Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
M29361	SR19881	SR19881 是一种有效的 ERRγ 和 ERRβ 的双激动剂，其EC50 分别为 0.39 和 0.63 μM。
M29188	Rintodestrant	Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。
M29052	GNE-502	GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。
M28925	Arzoxifene hydrochloride	Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂，同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
M28924	Arzoxifene	Arzoxifene (LY353381) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂，具有类似 raloxifene 的固定环结构。Arzoxifene 对乳腺癌和子宫内膜有较强的抗雌激素作用，副作用小，对骨和脂质的雌激素有同样强的有利作用。
M28908	Lasofoxifene	Lasofoxifene (CP-336156) 是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。Lasofoxifene 具有抗骨质疏松的功能，还能抑制原生肿瘤生长和转移。Lasofoxifene 可用于乳腺癌和绝经后骨质疏松症的研究。

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