Acolbifene hydrochloride 别名:EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Acolbifene hydrochloride是一种 EM800 的活性代谢产物,同时也是口服可利用的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性,对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用,并具有抗癌活性。
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途,不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.0242 mL |
10.121 mL |
20.2421 mL |
5 mM |
0.4048 mL |
2.0242 mL |
4.0484 mL |
10 mM |
0.2024 mL |
1.0121 mL |
2.0242 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的Estrogen Receptor产品
参考文献
[1] Ezequiel Calvo, et al. Breast Cancer Res Treat. Specific transcriptional response of four blockers of estrogen receptors on estradiol-modulated genes in the mouse mammary gland
[2] Matthieu Gutman, et al. Int J Cancer. Comparison of the effects of EM-652 (SCH57068), tamoxifen, toremifene, droloxifene, idoxifene, GW-5638 and raloxifene on the growth of human ZR-75-1 breast tumors in nude mice
[3] Csaba Gajdos, et al. Clin Breast Cancer. Selective estrogen receptor modulators as a new therapeutic drug group: concept to reality in a decade
[4] J I Schafer, et al. Cancer Res. The interaction of raloxifene and the active metabolite of the antiestrogen EM-800 (SC 5705) with the human estrogen receptor
[5] J Simard, et al. Cancer Res. Blockade of the stimulatory effect of estrogens, OH-tamoxifen, OH-toremifene, droloxifene, and raloxifene on alkaline phosphatase activity by the antiestrogen EM-800 in human endometrial adenocarcinoma Ishikawa cells