—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

G-1

目录号 M4836 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


G-1 是一个高亲和力的,选择性G蛋白偶联雌激素受体-1 (GPER-1)激动剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。

G-1结构式

别名:G1

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 500 中国库存现货
5mg ¥ 920 中国库存现货
10mg ¥ 1460 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

G-1 是一个高亲和力的,选择性GPR30激动剂,其Ki值为11 nM,EC50值为2 nM。G-1 profoundly inhibited MCF-7 cell growth, potentially via p53 and p21 induction. Further, flow cytometry showed that G-1 blocked MCF-7 cell cycle progression at the G(1) phase.G-1 inhibits the production of lipopolysaccharide (LPS)-induced cytokines such as TNF-alpha and IL-6 in a dose-dependent manner in human primary macrophages and in a murine macrophage cell line. In vivo, G-1 is able to reduce the severity of disease in both active and passive EAE models of multiple sclerosis in SJL mice and that this effect is concomitant with a G-1-mediated decrease in proinflammatory cytokines, including IFN-gamma and IL-17, in immune cells harvested from these mice. The effect of G-1 appears indirect, as the GPR30 agonist did not directly influence IFN-gamma or IL-17 production by purified T cells. These data indicate that G-1 may represent a novel therapeutic agent for the treatment of chronic autoimmune, inflammatory diseases. G-1 was able to induce both c-fos expression and proliferation in the ERalpha-negative/GPR30-positive SKBR3 breast cancer cells, the requirement for ERalpha expression in GPR30/EGFR signaling may depend on the specific cellular context of different tumor types.

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 412.28
分子式 C21H18BrNO3
CAS号 881639-98-1
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 40 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4255 mL 12.1277 mL 24.2554 mL
5 mM 0.4851 mL 2.4255 mL 4.8511 mL
10 mM 0.2426 mL 1.2128 mL 2.4255 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ariazi EA, et al. Cancer Res. The G protein-coupled receptor GPR30 inhibits proliferation of estrogen receptor-positive breast cancer cells.

[2] Blasko E, et al. J Neuroimmunol. Beneficial role of the GPR30 agonist G-1 in an animal model of multiple sclerosis.

[3] Albanito L, et al. Cancer Res. G protein-coupled receptor 30 (GPR30) mediates gene expression changes and growth response to 17beta-estradiol and selective GPR30 ligand G-1 in ovarian cancer cells.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的Estrogen Receptor产品
hFSH-β-(33-53) TFA

hFSH-β-(33-53) TFA 是一种 FSHR (卵泡刺激素受体) 的拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。

Yp537

Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂,可阻止人类雌激素受体的二聚。

Palazestrant

Palazestrant是一种新型的,具有口服活性的,雌激素受体拮抗剂和选择性雌激素受体降解剂。可用于ER+/HER2+ 乳腺癌的相关研究。

Acolbifene hydrochloride

Acolbifene hydrochloride是一种 EM800 的活性代谢产物,同时也是口服可利用的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性,对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用,并具有抗癌活性。

Acolbifene

Acolbifene是一种 EM800 的活性代谢物,同时也是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂,能抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性,并具有抗癌活性。





关键词:G-1, G1, G-1供应商, Estrogen Receptor抑制剂, 购买G-1, G-1溶解度, G-1结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号