Tamoxifen 别名：ICI47699; Z-Tamoxifen; trans-Tamoxifen; 他莫昔芬
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators，SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
CAS No.：10540-29-1
Science Immunology. 2024 Aug 02.
cGAS-activated endothelial cell–T cell cross-talk initiates tertiary lymphoid structure formation
EMBO Mol Med. 2023 Dec.
MYSM1 acts as a novel co-activator of ERα to confer antiestrogen resistance in breast cancer
Biomater Adv. 2023 Mar;146:213301.
Nature. 2020 Dec;588(7839):664-669.
Creation of bladder assembloids mimicking tissue regeneration and cancer
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 371.51 |
| 分子式 | C26H29NO |
| CAS号 | 10540-29-1 |
| 中文名称 | 他莫昔芬 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL Ethanol 40 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
他莫昔芬（Tamoxifen）可以作为Cre-loxP条件性敲除（CKO）系统工具小鼠的激活剂。在条件性基因敲除系统中，他莫昔芬通过与Cre重组酶的突变形式结合，即Cre-ERT融合蛋白，来实现对特定基因敲除的时空控制。在没有他莫昔芬的情况下，Cre-ERT融合蛋白与热激蛋白Hsp90结合并定位于细胞质中，不会发生基因敲除。而当他莫昔芬存在时，Hsp90从ER中转移出来，Cre-ERT融合蛋白暴露核定位信号，进入细胞核并行使其功能，从而实现特定基因的敲除。
他莫昔芬的配置和储存
他莫昔芬不溶于水，一般建议用玉米油溶解：可按照20mg/mL的终浓度进行配置，37℃摇晃过夜。由于玉米油太多会导致他莫昔芬溶解度变差，所以建议一次配置50mL以内的他莫昔芬溶液，配置完成后分装成1mL每管，-20℃避光保存，使用时避免反复冻融，正常半年内都是可以使用的。此外，他莫昔芬对光敏感，在制备和储存过程中需要注意避光处理。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6917 mL | 13.4586 mL | 26.9172 mL |
| 5 mM | 0.5383 mL | 2.6917 mL | 5.3834 mL |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3459 mL | 2.6917 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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