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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M2280	Tamoxifen Citrate (ICI 46474)	柠檬酸三苯氧胺；柠檬酸它莫西芬；柠檬酸他莫昔芬	Estrogen Receptor
	ICI 46474; Istubal; Nolvadex
	Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体（Estrogen Receptor）拮抗剂，与雌激素竞争性结合。
M7353	Tamoxifen	他莫昔芬	Estrogen Receptor
	ICI47699; Z-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
	Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂 (Selective estrogen receptor modulators，SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用。Tamoxifen 也是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。
M7776	N-Desmethyltamoxifen HCl	N-去甲基他莫昔芬盐酸盐	Others
	N-Desmethyltamoxifen HCl is the primary metabolite of tamoxifen.
M7839	(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen	(E/Z)-4-羟基他莫昔芬；阿非昔芬	Estrogen Receptor
	Afimoxifene
	(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体，同时也是雌激素受体 (ER) 的调节剂。
M10252	4-Hydroxytamoxifen	4-羟基他莫昔芬	Estrogen Receptor
	(Z)-4-Hydroxytamoxifen; trans-4-Hydroxytamoxifen; (Z)-Afimoxifene
	4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效，选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。
M14627	Droloxifene	Droloxifene	Estrogen Receptor
	3-Hydroxytamoxifen
	Droloxifene，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
M29903	N-Desmethyltamoxifen	N-Desmethyltamoxifen	PKC
	N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
M3165	Prochlorperazine dimaleate	Prochlorperazine dimaleate	Dopamine Receptor
	双马来酸丙氯拉嗪是D2多巴胺受体拮抗剂。Prochlorperazine可在对tamoxifen具有耐受性的MCF-7细胞中下调cyclin E2和减少细胞增殖，具有影响雌激素受体功能和改变内分泌治疗反应的潜力。
M6710	Endoxifen Z-isomer hydrochloride	Z-内昔芬盐酸盐；Z-因多昔芬盐酸盐	Estrogen Receptor
	Endoxifen Z-isomer HCl
	Endoxifen Z-isomer hydrochloride是一种Tamoxifen代谢产物，同时也是有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，能浓度依赖性的抑制hERG，其IC50值为1.6μM。
M8139	Ridaifen-B	Ridaifen-B	Others
	Ridaifen-B (RID-B) is a novel tamoxifen (TAM) analog that significantly augments apoptosis-inducing effect of TAM in estrogen receptor (ER)-negatives cells.
M20777	GSK5182	GSK5182	Estrogen Receptor
	GSK5182是一种4-Hydroxytamoxifen 类似物，同时也是高效选择性，具有口服活性的雌激素相关受体 γ（ERRγ）反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。此外，GSK5182 还能抑制促炎细胞因子诱导的分解代谢因子，以及增加肝癌细胞中ROS的产生。
M22285	Endoxifen hydrochloride	因多昔芬盐酸盐	Estrogen Receptor
	Endoxifen hydrochloride是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，同时也是一种雌激素受体（ER）调节剂，与雌激素受体有较高的亲和力和特异性，并能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 可用于乳腺癌，硬纤维瘤以及躁狂症的相关研究。
M22289	Endoxifen	因多昔芬	Estrogen Receptor
	Endoxifen是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，同时也是一种雌激素受体（ER）调节剂，与雌激素受体有较高的亲和力和特异性，并能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 可用于乳腺癌，硬纤维瘤以及躁狂症的相关研究。
M27811	Endoxifen (Z-isomer)	Z-因多昔芬	Estrogen Receptor
	Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
M29371	SNIPER(ER)-87	SNIPER(ER)-87	PROTAC
	SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
M45333	FLTX1	FLTX1	Estrogen Receptor
	FLTX1是一种荧光他莫昔芬 (Tamoxifen) 衍生物，可以在透化和非透化条件下特异性标记细胞内 Tamoxifen 结合位点 (雌激素受体)。此外，FLTX1 在乳腺癌细胞中表现出 Tamoxifen 有效的抗雌激素活性。FLTX1 缺乏对子宫的雌激素激动作用。

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