GSK5182是一种4-Hydroxytamoxifen 类似物，同时也是高效选择性，具有口服活性的雌激素相关受体 γ（ERRγ）反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。此外，GSK5182 还能抑制促炎细胞因子诱导的分解代谢因子，以及增加肝癌细胞中ROS的产生。
GSK5182是一种4-Hydroxytamoxifen 类似物，同时也是高效选择性，具有口服活性的雌激素相关受体 γ（ERRγ）反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。此外，GSK5182 还能抑制促炎细胞因子诱导的分解代谢因子，以及增加肝癌细胞中ROS的产生。
| 分子量 | 417.54 |
| 分子式 | C27H31NO3 |
| CAS号 | 877387-37-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 84 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.395 mL | 11.9749 mL | 23.9498 mL |
| 5 mM | 0.479 mL | 2.395 mL | 4.79 mL |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1975 mL | 2.395 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Mathieu Vernier, et al. Genes Dev. Estrogen-related receptors are targetable ROS sensors
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