Chlorotrianisene 是一种口服活性的雌激素受体(Estrogen Receptor)调节剂,具有抗雌激素活性。
别名:Chlortrianizen, Chlorotrianisine
Chlorotrianisene is a non-steroidal synthetic estrogen that was formerly used for the treatment of menopause, deficiencies in ovary function, and prostate cancer. Chlorotrianisene may react vigorously with strong oxidizing agents. Can react exothermically with reducing agents (such as alkali metals and hydrides) to release gaseous hydrogen. Chlorotrianisene exhibits in vitro little or no binding to the uterine estrogen receptor (ER) but demonstrates potent estrogenic activity in vivo, indicating that Chlorotrianisene is a proestrogen/proantiestrogen. Chlorotrianisene could inhibit bone loss and delay the atrophy of uterus induced by ovariectomy in Wistar female rats. It has protective effects on bone like other estrogen preparations.
分子量 | 380.86 |
分子式 | C23H21ClO3 |
CAS号 | 569-57-3 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6256 mL | 13.1282 mL | 26.2564 mL |
5 mM | 0.5251 mL | 2.6256 mL | 5.2513 mL |
10 mM | 0.2626 mL | 1.3128 mL | 2.6256 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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