Bazedoxifene Acetate 别名：TSE 424; WAY-TES 424; 醋酸巴多昔芬
Bazedoxifene Acetate是第三代具有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM。
CAS No.：198481-33-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 530.65 |
| 分子式 | C30H34N2O3.C2H4O2 |
| CAS号 | 198481-33-3 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | 醋酸巴多昔芬 |
| 溶解性 | DMSO 100 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8845 mL | 9.4224 mL | 18.8448 mL |
| 5 mM | 0.3769 mL | 1.8845 mL | 3.769 mL |
| 10 mM | 0.1884 mL | 0.9422 mL | 1.8845 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MCF-7 |
| 方法 | 增殖实验中，细胞按每孔20,000个接种24孔板中，孔中为含10%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。温育过夜，抽提培养基，孔中加入含2%活性炭/葡聚糖处理的胎牛血清和1×GlutaMAX-1的DMEM/F12(50:50)(无酚红)培养基。每个实验板都有空白对照组和实验组。10 pM 17β-estradiol 单独处理，测定17β-estradiol的EC80，然后17β-estradiol与六种浓度的BZA联用。实验第一天处理，第三天和第六天通过抽提培养基，更换新鲜培养基再处理。实验第7天，使用胰蛋白酶-EDTA将细胞从板上分离，使用Multisizer II计数。 |
| 浓度 | ~10 nM |
| 处理时间 | 7 天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Sprague Dawley大鼠 |
| 配制 | 50% DMSO-50% 1× Dulbecco’s PBS |
| 剂量 | 0.5 和 5.0 mg/kg |
| 给药处理 | 皮下注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
[1] No authors listed. Med Lett Drugs Ther. Drugs for postmenopausal osteoporosis
[2] No authors listed. Drug Ther Bull. Bazedoxifene for HRT?
[3] D Ashley Hill, et al. Hormone Therapy and Other Treatments for Symptoms of Menopause
[4] S Palacios. Bazedoxifene acetate for the management of postmenopausal osteoporosis
