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Giredestrant 吉瑞德斯特朗;吉瑞德斯特兰

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Giredestrant (GDC-9545, RG6171) 是一种口服活性、选择性的雌激素受体降解剂(SERD),具有best-in-class的潜力,可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

Giredestrant结构式

别名:GDC-9545; RG6171

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2720 中国库存现货
10mg ¥ 4320 中国库存现货
25mg ¥ 7600 中国库存现货
50mg ¥ 12000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服活性、选择性的雌激素受体降解剂(SERD),具有best-in-class的潜力,可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 522.55
分子式 C27H31F5N4O
CAS号 1953133-47-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9137 mL 9.5685 mL 19.1369 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9137 mL 3.8274 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9137 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Christoph Thomssen, et al. Geburtshilfe Frauenheilkd. Update Breast Cancer 2021 Part 4 - Prevention and Early Stages

[2] Ya-Chi Chen, et al. Expert Opin Investig Drugs. Latest generation estrogen receptor degraders for the treatment of hormone receptor-positive breast cancer

[3] Pengcheng Shao. J Med Chem. A New Era in ER+ Breast Cancer: Best-in-Class Oral Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) Designed as an Endocrine Backbone Treatment

[4] Jun Liang, et al. J Med Chem. GDC-9545 (Giredestrant): A Potent and Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Antagonist and Degrader with an Exceptional Preclinical Profile for ER+ Breast Cancer

[5] No authors listed. Oncologist. Novel Agents Show Promise Against Acquired Endocrine Resistance in ER+ Advanced Breast Cancer

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