XCT 790是一种有效的,选择性ERRα 反向激动剂,其IC50 值为 0.37 μM,对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
XCT 790 是一种选择性ERRα 反向激动剂(IC50 = ~400 nM)。在浓度低于 10 μM 时,对ERRγ 或 ERα 没有拮抗活性。可干扰 PPARγ 辅激活剂-1α(PGC-1α)/ERRα 依赖性信号传导:抑制 PGC-1α 诱导的ERRα 和 MAO-B 基因表达,并在许多细胞系中下调ERRα 的组成性转录活性。
分子量 | 596.42 |
分子式 | C23H13F9N4O3S |
CAS号 | 725247-18-7 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 5.96 mg/mL (with gentle warming) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6767 mL | 8.3834 mL | 16.7667 mL |
5 mM | 0.3353 mL | 1.6767 mL | 3.3533 mL |
10 mM | 0.1677 mL | 0.8383 mL | 1.6767 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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