Elagolix sodium 别名：NBI56418; ABT-620; 恶拉戈利钠
Elagolix Soidum是一种有效的、选择性的、具有口服活性的促性腺激素释放激素受体GnRHR非肽段拮抗剂，Kd值为54 pM。
CAS No.：832720-36-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 653.57 |
| 分子式 | C32H29F5N3O5.Na |
| CAS号 | 832720-36-2 |
| 中文名称 | 恶拉戈利钠 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 85 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Elagolix在竞争结合测定中显示出对hGnRH-R（Ki = 0.90 nM）的高亲和力和CYP3A4抑制（IC50 = 56 μM）的低亲和力。Elagolix对hGnRH-R具有高度选择性，在一组放射性配体结合试验中，对100种脱靶受体，离子通道，酶和转运蛋白，在10 μM浓度下测试其较宽的受体选择性，未观察到显着活性（抑制<50%）。
体内研究中，Elagolix在抑制猴子中的促黄体激素方面表现出良好的效果，并且在狗中表现出高的口服生物利用度。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5301 mL | 7.6503 mL | 15.3006 mL |
| 5 mM | 0.306 mL | 1.5301 mL | 3.0601 mL |
| 10 mM | 0.153 mL | 0.765 mL | 1.5301 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor |
| 方法 | RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor are seeded into 96 well plates at a density of 15 000 cells per well in inositol-free DMEM containing 10% dialyzed FBS, 10 mM HEPES, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, 0.1 mM nonessential amino acids, and 50 μg/mL penicillin/streptomycin and are labeled for 48 h with 0.2 μCi myo-2-[3H]inositol. The cells are washed once in PBS and pretreated with assay buffer (140 mM NaCl, 4 mM KCl, 20 mM HEPES, 8.3 mM glucose, 1 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 mM LiCl, and 0.1% BSA) for 15-60 min at 37 °C. The cells are then stimulated with GnRH (6 nM) in the presence or absence of antagonist and incubated for 60 min at 37°C. Cells are extracted with 10 mM formic acid at 4°C for 30 min, and the lysate is loaded onto Millipore plates containing 20 μg of Dowex AG1-X8 resin. The plate is washed once in H2O and once in 60 mM ammonium formate/5 mM sodium tetraborate, and inositol phosphates are eluted with 1 M ammonium formate/0.1 M formic acid. The eluate is transferred to a Lumaplate and counted in a TopCount NXT. |
| 浓度 | - |
| 处理时间 | 1 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Rhesus Monkey |
| 配制 | water or 5% cromophore (For i.v. formulation); a sterile water solution (For oral formulation) |
| 剂量 | 10 and 50 mg/kg (oral); 3 and 10 mg/kg (i.v.) |
| 给药处理 | p.o. or i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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