SAR439859 (Amcenestrant) 别名：SAR-439859; Amcenestrant

目录号 M10254

SAR439859 (Amcenestrant) 是一种具有口服活性的，非甾体选择性雌激素受体降解剂（SERD），同时也是有效的雌激素受体(ER) 拮抗剂，对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。

CAS No.：2114339-57-8

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2450	现货
10mg	¥ 3780	现货

本产品不参加促销活动

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	554.48
分子式	C31H30Cl2FNO3
CAS号	2114339-57-8
溶解性	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

SAR439859是一种口服活性非甾体选择性雌激素受体降解剂，也是一种强效的ER拮抗剂，ERα降解 EC50 为 0.2 nM。SAR439859 在大量ER+细胞中表现出更广泛、更优越的ER拮抗剂和降解剂活性，包括抑制ER信号传导和肿瘤细胞生长。

使用 SAR439859 后，ER+乳腺癌模型（包括 MCF7-ESR1 野生型和突变型 Y537S 小鼠肿瘤）和 HCI013（一种源自患者受试者的Tamoxifen耐药异种移植瘤）中的肿瘤均明显消退。SAR439859（2.5-25 mg/kg；口服，每天两次，连续 30 天）能显著抑制肿瘤生长，在 25 mg/kg/BID的剂量下，肿瘤出现消退。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8035 mL	9.0175 mL	18.0349 mL
5 mM	0.3607 mL	1.8035 mL	3.607 mL
10 mM	0.1803 mL	0.9017 mL	1.8035 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	LCC2 cells, MCF7 cells
方法	Trypsinized cells are dispensed into 384-well plates in IMEM (supplemented with 5% FBS) and after overnight incubation cells are treated with SAR439859 for the times indicated. Cell viability is assessed using CellTiter-Glo according to the manufacturer’s protocol and relative luminescence units (RLU) are measured using an Envision Multilabel Reader. The RLUs of the treated samples are normalized to that of the untreated samples and cell viability is expressed as a percentage of the value of the untreated cells.
浓度	0.01-1000 nM
处理时间	7 days, 4 hours

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model
配制	solution (0.6 mg/mL) in glycofurol/PS80/G5 (10%/5%/85%) and solution (1 mg/mL) in labrasol/solutol/G5 (20%/5%/75%)
剂量	2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
给药处理	Orally; twice daily for 30 days