SAR439859 (Amcenestrant)

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SAR439859 (Amcenestrant) 是一种具有口服活性的，非甾体选择性雌激素受体降解剂（SERD），同时也是有效的雌激素受体(ER) 拮抗剂，对于ERα降解的EC50值为0.2 nM。

别名：SAR-439859; Amcenestrant

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2590	中国库存现货
10mg	¥ 3780	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

SAR439859是一种口服活性非甾体选择性雌激素受体降解剂，也是一种强效的ER拮抗剂，ERα降解 EC50 为 0.2 nM。SAR439859 在大量ER+细胞中表现出更广泛、更优越的ER拮抗剂和降解剂活性，包括抑制ER信号传导和肿瘤细胞生长。

使用 SAR439859 后，ER+乳腺癌模型（包括 MCF7-ESR1 野生型和突变型 Y537S 小鼠肿瘤）和 HCI013（一种源自患者受试者的Tamoxifen耐药异种移植瘤）中的肿瘤均明显消退。SAR439859（2.5-25 mg/kg；口服，每天两次，连续 30 天）能显著抑制肿瘤生长，在 25 mg/kg/BID的剂量下，肿瘤出现消退。

实验参考

体外实验*
细胞系	LCC2 cells, MCF7 cells
方法	Trypsinized cells are dispensed into 384-well plates in IMEM (supplemented with 5% FBS) and after overnight incubation cells are treated with SAR439859 for the times indicated. Cell viability is assessed using CellTiter-Glo according to the manufacturer’s protocol and relative luminescence units (RLU) are measured using an Envision Multilabel Reader. The RLUs of the treated samples are normalized to that of the untreated samples and cell viability is expressed as a percentage of the value of the untreated cells.
浓度	0.01-1000 nM
处理时间	7 days, 4 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nu/nu mouse with MCF7 tumor xenograft model
配制	solution (0.6 mg/mL) in glycofurol/PS80/G5 (10%/5%/85%) and solution (1 mg/mL) in labrasol/solutol/G5 (20%/5%/75%)
剂量	2.5, 5, 12.5, 25 mg/kg
给药处理	Orally; twice daily for 30 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	554.48
分子式	C31H30Cl2FNO3
CAS号	2114339-57-8
溶解性（25°C）	DMSO 80 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8035 mL	9.0175 mL	18.0349 mL
5 mM	0.3607 mL	1.8035 mL	3.607 mL
10 mM	0.1803 mL	0.9017 mL	1.8035 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maysoun Shomali, et al. Mol Cancer Ther. SAR439859, a Novel Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Demonstrates Effective and Broad Antitumor Activity in Wild-Type and Mutant ER-Positive Breast Cancer Models

[2] Youssef El-Ahmad, et al. J Med Chem. Discovery of 6-(2,4-Dichlorophenyl)-5-[4-[(3 S)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7 H-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid (SAR439859), a Potent and Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen-Receptor-Positive Breast Cancer

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信号通路

产品类型

SAR439859 (Amcenestrant)

目录号 M10254 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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