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Autophagy 抑制剂/激活剂/调节剂 Autophagy

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M1934 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M3380 Pitavastatin Calcium Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3497 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M2510 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M9559 Chloroquine Chloroquine(氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂,具有抗疟疾,抗癌和抗炎活性。
M9765 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate(衣康酸二甲酯)是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物,可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生,并能诱导细胞自噬(autophagy)。
M9059 TBHQ TBHQ(特丁基对苯二酚)是一种芳香族有机化合物,可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外,tBHQ激活的Nrf2,可以抑制细胞因子诱导的促炎基因,和氧化应激基因的表达,改变巨噬细胞表型,促进自噬(autophagy)活性。
M2049 Metformin hydrochloride Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M9069 AS1842856 AS1842856是一种有效的,细胞渗透性Foxo1抑制剂,可阻断Foxo1的转录活性,IC50为33 nM。此外,AS1842856可以有效抑制自噬(autophagy)、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M5961 Silibinin Silibinin(水飞蓟宾,西利马林)是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚,可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路,减少线粒体ROS,恢复自噬(autophagy),从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
M15099 Tat-beclin 1 Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,能够通过动员内源性Beclin 1刺激自噬。 序列:Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Thr-Asn-Val-Phe-Asn-Ala-Thr-Phe-Glu-Ile-Trp-His-Asp-Gly-Glu-Phe-Gly-Thr
M13575 Sulfosuccinimidyl oleate sodium Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸,抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
M13571 Trimetazidine Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
M13567 Leonurine Leonurine 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
M13564 FMK 9a FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。
M11298 Oleanolic Acid Oleanolic Acid (Oleanic acid) 是一具有抗癌活性的天然化合物,广泛分布于食用和药用植物,与桦木酸相关,具有相对无毒的,抗肿瘤,保肝,及抗病毒的特性。
M11124 Corynoxine B 柯诺辛B(Corynoxine B)是吲哚生物碱天然化合物,一个beclin-1-dependent自噬诱导剂。
M10988 Bergenin Bergenin 是一种细胞保护和抗氧化多酚在许多药用植物中发现。Bergenin 具有广泛的保肝、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗病毒以及抗真菌作用。
M10731 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
M10546 Indophagolin Indophagolin 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,其IC50为140 nM。
M10277 EN6 EN6 是一种基于共价丙烯酰胺的,小分子的体内自噬(autophagy)激活剂,可共价靶向溶酶体液泡 H+ATP 酶 (v-ATPase) ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277(Cys277)。能通过共价修饰v-ATP酶,破坏Ragulator-RagGTPase复合物,从而导致mTORC1失活,增加溶酶体的酸化,最终使自噬通量增强而诱导自噬。
M10257 Glycycoumarin Glycycoumarin 是一种从甘草中分离的具有生物活性的香豆素。
M10087 Ginkgolide K Ginkgolide K(银杏内酯K)可以通过AMPK/mTOR/ULK1信号传导途径诱导保护性自噬(autophagy)。
M9851 GW406108X GW406108X是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,竞争性抑制ULK1的pIC50值为6.37(427 nM)。
M9702 QX77 QX77 is a novel chaperone-mediated autophagy (cma) activator.
M9698 D-(+)-Trehalose dihydrate D-(+)-Trehalose(海藻糖,α,α-海藻糖)是一种天然二糖,同时也是葡萄糖转运体(GLUT)的抑制剂,能导致AMPK的激活。此外,D-(+)-Trehalose也是钙调神经磷酸酶(CaN)的激活剂以及mTOR非依赖性自噬(autophagy)诱导剂,可导致转录因子EB(TFEB)核转位,从而诱导自噬。并且具有保存生物活力的特殊功能,能有效地保护细胞膜和蛋白质的结构,使生物体在异常情况下,如高温脱水(干燥、高渗透压)、冷冻时仍保持细胞内湿润,防止细胞因失水而造成养分的损失和细胞的损伤。
M9610 LC3-mHTT-IN-AN1 LC3-mHTT-IN-AN1是一种可以与突变亨廷顿蛋白(mHTT)和LC3B相互作用的mHTT-LC3 连接化合物。
M9457 Lanatoside C Lanatoside C(毛花苷C,毛花甙丙)是一种强心苷, 作用于HuH-7细胞抗登革病毒感染的IC50值为0.19 μM。同时具有诱导自噬(autophagy)的作用。
M9155 Autophinib Autophinib是一种新型的强效自噬抑制剂,通过靶向脂质激酶VPS34(IC50=19 nM)抑制饥饿或雷帕霉素诱导的自噬,其IC50分别为90 nM和40 nM。
M8783 Lys05 Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是一种新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6μM, 3.8μM, 6μM 和7.9 μM。









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