Autophagy 抑制剂/激活剂/调节剂 Autophagy

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M1934 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M3380 Pitavastatin Calcium Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3497 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M2510 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M9559 Chloroquine Chloroquine(氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂,具有抗疟疾,抗癌和抗炎活性。
M9765 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate(衣康酸二甲酯)是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物,可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生,并能诱导细胞自噬(autophagy)。
M9059 TBHQ TBHQ(特丁基对苯二酚)是一种芳香族有机化合物,可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外,tBHQ激活的Nrf2,可以抑制细胞因子诱导的促炎基因,和氧化应激基因的表达,改变巨噬细胞表型,促进自噬(autophagy)活性。
M2049 Metformin hydrochloride Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M9069 AS1842856 AS1842856是一种有效的,细胞渗透性Foxo1抑制剂,可阻断Foxo1的转录活性,IC50为33 nM。此外,AS1842856可以有效抑制自噬(autophagy)、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M5961 Silibinin Silibinin(水飞蓟宾,西利马林)是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚,可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路,减少线粒体ROS,恢复自噬(autophagy),从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
M54772 P62-mediated mitophagy inducer P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。
M45008 Sotetsuflavone Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。
M38859 4,4'-Dimethoxychalcone 4,4'-Dimethoxychalcone 是一种天然自噬 (autophagy) 诱导剂,具有抗衰老活性。
M30739 EACC  EACC 是可逆的自噬 (autophagy) 抑制剂,可阻断自噬通量。EACC 选择性抑制自噬体特异性的 SNARE Stx17 的易位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。
M29554 XRK3F2  XRK3F2 是 p62 (Sequestosome-1)-ZZ 结构域的抑制剂。
M22238 Emetine dihydrochloride hydrate Emetine dihydrochloride hydrate是Emetine二盐酸盐的一水合物,同时也是自噬和蛋白质合成的抑制剂,并具有抗疟,抗肿瘤、抗原虫和抗病毒活性。Emetine 可抑制 TNF-α 或 IL-1β 诱导的 NF-κB 信号传导(在基于细胞的 β-内酰胺酶报告实验中,IC50s 分别为 2 和 4.2 μM),提高 ME180 细胞中 Caspase-3/7 的活性(EC50 = 1.1 μM),并对 HeLa 细胞具有细胞毒性。
M20648 DC661 DC661是一种有效的棕榈酰蛋白硫酯酶 1 (PPT1) 抑制剂,能够显著抑制自噬。DC661还可使溶酶体脱酸,抑制溶酶体功能,从而抑制自噬流。DC661主要用于研究自噬、凋亡和肿瘤生物学。
M20551 CA-5f CA-5f is a potent late-stage macroautophagy/autophagy inhibitor via inhibiting autophagosome-lysosome fusion.
M19865 Sulfacetamide sodium salt hydrate Sulfacetamide is a sulfonamide antibiotic that blocks the synthesis of dihydrofolic acid by inhibiting the enzyme dihydropteroate synthase(DHPS) with IC50 of 9.5 μM. Sulfacetamide is a competitive inhibitor of bacterial para-aminobenzoic acid (PABA), which is required for bacterial synthesis of folic acid.
M18477 Notoginsenoside Fc Notoginsenoside Fc 三七皂苷Fc是从三七叶中分离得到的一种原卟啉二醇 (PPD-) 型皂苷,可有效抵消血小板聚集。Notoginsenoside Fc 可以通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生。
M17933 Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质,可以调节自噬 (autophagy),增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。
M15099 Tat-beclin 1 Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,能够通过动员内源性Beclin 1刺激自噬。 序列:Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Thr-Asn-Val-Phe-Asn-Ala-Thr-Phe-Glu-Ile-Trp-His-Asp-Gly-Glu-Phe-Gly-Thr
M13571 Trimetazidine Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
M13570 Sophocarpine Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。
M13567 Leonurine Leonurine 是从 Herba leonuri 中分离到的生物碱,具有抗氧化、抗炎活性。
M13566 Isorhapontigenin Isorhapontigenin,一种从中草药 Gnetum cleistostachyum 中分离出的口服生物可利用的膳食多酚,显示抗炎效果。Isorhapontigenin 诱导自噬并抑制浸润性膀胱癌的形成。
M13564 FMK 9a FMK 9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。
M13563 AC-73 AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
M13562 20-Deoxyingenol 20-Deoxyingenol 是一种从 Euphorbia kansui 的根中分离出的二萜。20-Deoxyingenol 可通过促进体外转录因子 EB (TFEB) 的核易位来促进自噬和溶酶体生物发生。20-Deoxyingenol 可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
M11298 Oleanolic Acid Oleanolic Acid (Oleanic acid) 是一具有抗癌活性的天然化合物,广泛分布于食用和药用植物,与桦木酸相关,具有相对无毒的,抗肿瘤,保肝,及抗病毒的特性。








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