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AS1842856

目录号 M9069 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AS1842856是一种有效的,细胞渗透性Foxo1抑制剂,可阻断Foxo1的转录活性,IC50为33 nM。此外,AS1842856可以有效抑制自噬(autophagy)、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。

AS1842856结构式
规格 价格 库存状态
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5mg ¥ 660 中国库存现货
10mg ¥ 960 中国库存现货
25mg ¥ 1440 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AS1842856通过抑制肝细胞系中葡萄糖-6磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶mRNA水平,从而有效抑制Foxo1反式激活并降低葡萄糖产生。体内研究中,向糖尿病db/db小鼠口服施用AS1842856导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠的施用对空腹血糖水平没有影响。AS1842856治疗也可以抑制正常和db/db小鼠中,丙酮酸注射引起的血浆葡萄糖水平升高。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 347.38
分子式 C18H22FN3O3
CAS号 836620-48-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 6 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8787 mL 14.3935 mL 28.7869 mL
5 mM 0.5757 mL 2.8787 mL 5.7574 mL
10 mM 0.2879 mL 1.4393 mL 2.8787 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nagashima T, et al. Mol Pharmacol. Discovery of novel forkhead box O1 inhibitors for treating type 2 diabetes: improvement of fasting glycemia in diabetic db/db mice.

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