Autophagy 抑制剂/激活剂/调节剂 Autophagy

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M1934 Tacrolimus (FK506) Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M3380 Pitavastatin Calcium Pitavastatin Calcium(NK-104 Calcium,匹伐他汀钙)是一种新型的他汀类化合物,同时也是HMG-CoA Reductase(HMGCR)的抑制剂,可以降低LDL,VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外,Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK),从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤,抗氧化和促进自噬(autophagy)的活性,可用于高脂血症的的相关研究。
M3497 Simvastatin (MK 733) Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M2510 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate(磷酸氯喹)是Chloroquine的磷酸盐形式,同时也是一种疟原虫抑制剂,IC50值为0.2812 ng/mL。此外,Chloroquine diphosphate也是细胞自噬(autophagy)的抑制剂,并具有抗癌活性。
M9559 Chloroquine Chloroquine(氯喹)是一种细胞自噬(autophagy)和toll-样受体 (TLRs) 的抑制剂,具有抗疟疾,抗癌和抗炎活性。
M9765 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate(衣康酸二甲酯)是一种细胞渗透性的衣康酸衍生物,可通过Nrf-2/HO-1途径有效减少活性氧ROS的产生,并能诱导细胞自噬(autophagy)。
M9059 TBHQ TBHQ(特丁基对苯二酚)是一种芳香族有机化合物,可以用作为 Nrf2和ERK 的激活剂。在体外,tBHQ激活的Nrf2,可以抑制细胞因子诱导的促炎基因,和氧化应激基因的表达,改变巨噬细胞表型,促进自噬(autophagy)活性。
M2049 Metformin hydrochloride Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M9069 AS1842856 AS1842856是一种有效的,细胞渗透性Foxo1抑制剂,可阻断Foxo1的转录活性,IC50为33 nM。此外,AS1842856可以有效抑制自噬(autophagy)、脂肪特异性蛋白27 (FSP27)表达和脂肪细胞分化。
M5961 Silibinin Silibinin(水飞蓟宾,西利马林)是Silymarin的主要活性成分。也是一种具有高度抗氧化和抗癌活性的天然植物多酚,可以促进大多数类型癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。同时能通过激活IL6ST/JAK2/STAT3信号通路,减少线粒体ROS,恢复自噬(autophagy),从而对抗DOX诱导的心肌细胞损伤。
M6194 Esomeprazole Magnesium trihydrate Esomeprazole镁盐三水合物是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
M6097 Corynoxine 柯诺辛碱(Corynoxine)是柯诺辛碱B异构体,在不同的神经元细胞系诱导细胞自噬,包括N2a和SHSY-5Y细胞。
M6037 Trimetazidine dihydrochloride Trimetazidine dihydrochloride(盐酸曲美他嗪)能够通过抑制脂肪酸代谢改善心肌葡萄糖利用率,是一种脂肪酸氧化抑制剂。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。
M5975 Sulfabenzamide Sulfabenzamide是一种抗菌剂,它通过多种途径也可以发挥抗肿瘤效果。
M5954 Selenomethionine Selenomethionine是一种天然存在的含有硒的氨基酸, 是一种常见的天然食物来源。
M5911 Pyriproxyfen Pyriproxyfen 是一种昆虫生长调节剂, 属保幼激素类似物的新型杀虫剂。
M5824 Nortriptyline hydrochloride Nortriptyline hydrochloride 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,并具有抗癌作用。
M5820 Nitroprusside disodium dihydrate Nitroprusside disodium dihydrate是一种一氧化氮(NO)供体,能促使NO释放于血液中,并可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。
M5714 Isosorbide Mononitrate Isosorbide Mononitrate是一种长效硝酸酯类血管舒张剂,常用于研究心绞痛、心力衰竭和冠心病。Isosorbide Mononitrate可以扩张血管,降低心胀负荷。Isosorbide Mononitrate还能提高HUVEC 细胞的活力和增殖能力。
M5649 Flubendazole Flubendazole 能改变微管结构、抑制微管蛋白聚合和破坏微管功能。Flubendodium 通过阻断 STAT3 信号轴和自噬激活来诱导人结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡。Flubendodium 具有抗癌和驱虫功能。
M5380 Aceglutamide Aceglutamide是一种谷氨酰胺的前体化合物,可改善神经细胞代谢。
M5196 Spautin-1 Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。
M4844 Isobavachalcone Isobavachalcone(补骨脂乙素)是一种从补骨脂中提取的 Akt 信号通路的有效抑制剂。在细胞实验中,它能够诱导癌细胞凋亡,其 IC50 值在不同细胞系中为 2.77-7.92 µM。此外,Isobavachalcone还具有多种生物活性,主要包括抗炎、抗氧化、抗菌和神经保护。
M4760 Pterostilbene Pterostilbene 紫檀芪是一种天然存在的抗氧化剂,主要存在于蓝莓,葡萄藤和紫檀的心材中。
M4745 Lycopene Lycopene是一种番茄,其他红色水果和蔬菜中天然存在的类胡萝卜素,可通过激活PI3K-Akt信号通路促进自噬,从而减缓AAI诱导的肾脏纤维化。并具有抗氧化、抗炎、抗菌和抗衰老活性。
M4733 Phellodendrine-chloride Phellodendrine chloride 是 Phellodendron amurense 中的一种生物碱。Phellodendrine chloride 能通过巨胞饮抑制营养物质的吸收来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。
M4704 Diosgenin-glucoside Diosgenin glucoside(延龄草苷,地索苷)是一种从 Tritulus terrestris L.中提取的皂苷化合物。Diosgenin glucoside通过调节小胶质细胞 M1 极化提供神经保护。在脂多糖(LPS)诱导的大鼠小胶质细胞和BV-2细胞中,Diosgenin glucoside可以抑制促进炎症的分子(M1标记物,如NO、IL-6和TNF-α)的合成,以及IκB-α、ERK MAPK和p38 MAPK磷酸化。
M4702 Corosolic acid Corosolic acid(科罗索酸)是一种天然化合物,具有抗肿瘤活性,并可以通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路增强自噬(autophagy)。
M4592 Xylitol Xylitol可被分类为多元醇和糖醇。
M4585 Taxifolin (TFN) Taxifolin (TFN,花旗松素,二氢槲皮素) 是一种天然的自由基清除剂,具有重要的抗酪氨酸酶活性,抑制胶原酶 (collagenase)的IC50值为 193.3 μM。此外,Taxifolin能通过减少促炎细胞因子的产生,和促进巨噬细胞的自噬(autophagy)和吞噬能力来减轻炎症反应,具有抗氧化活性。








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